Antitümör antibiyotikler
İlk olarak Streptomyces bakterilerinde bulunan kanser ilaçları: antrasiklinler, bleomisin, daktinomisin ve mitomisin. DNA'ya farklı yollarla zarar verirler.
Nedir
Enfeksiyona karşı kullanımı olmayan doğal ürünler (ve türevleri). Antrasiklinler (doksorubisin, daunorubisin, epirubisin, idarubisin) DNA'ya interkale olur ve topoizomeraz II'yi zehirler; bleomisin oksijen radikalleriyle DNA'yı keser; daktinomisin RNA sentezini bloke eder; mitomisin DNA'yı çapraz bağlar.
Etki mekanizması
Antrasiklinler DNA baz çiftlerinin arasına girer ve topoizomeraz II'yi her iki zinciri kestikten sonra tuzağa düşürür; böylece kırıklar asla yeniden kapatılmaz. Kinon halkaları ayrıca serbest radikaller üretir; bu da kalp hasarını açıklar. Bleomisin demir ve oksijene bağlanarak DNA zincirlerini kırar. Daktinomisin guanin-sitozin çiftleri arasına interkale olur ve RNA polimerazı durdurur. Mitomisin hücre içinde DNA'yı çapraz bağlayan bir alkilleyici ajana aktive edilir.
Hedef: DNA ve topoizomeraz II
Bu gruptaki ilaçlar
- DoksorubisinDNA'ya sıkışıp topoizomeraz II'yi tuzağa düşüren kırmızı bir antrasiklin. Meme kanseri, lenfomalar ve sarkomlarda…Topoizomeraz IIα (ve interkalasyon yoluyla DNA)
- BleomisinDNA'yı demir ve oksijenle kesen bir Streptomyces glikopeptidi. Testis kanseri ve Hodgkin lenfomada kullanılır; kemik…DNA (oksidatif zincir kırılması)
- DaktinomisinAktinomisin D: DNA'ya sıkışır ve RNA sentezini durdurur. Wilms tümörü gibi çocukluk çağı solid tümörlerinde ve…DNA (guanin-sitozin basamakları); RNA polimerazı bloke eder
- DaunorubisinAkut lösemilerde remisyon indüksiyonu için kullanılan ilk antrasiklin. Doksorubisin gibi kırmızıdır, vezikandır ve…Topoizomeraz IIα (ve interkalasyon yoluyla DNA)
- EpirubisinDoksorubisine çok yakın, meme kanserinde adjuvan kemoterapide kullanılan bir antrasiklin. Aynı uyarılar: kalp, kemik…Topoizomeraz IIα (ve interkalasyon yoluyla DNA)
- İdarubisinHücrelere hızla giren, yağda daha çözünür bir antrasiklin. Erişkinlerde akut miyeloid lösemi tedavisinde sitarabinle…Topoizomeraz IIα (ve interkalasyon yoluyla DNA)
- MitomisinHücre içinde aktive olduktan sonra DNA'yı çapraz bağlayan bir Streptomyces ilacı. Anal, mide ve pankreas kanserlerinde…DNA (guanin ve adeninde çapraz bağlar)
- MitoksantronTopoizomeraz II'yi bloke eden koyu mavi bir antrasenedion. Lösemi, prostat kanseri ve kötüleşen multipl sklerozda…DNA topoizomeraz II (ve interkalasyon yoluyla DNA)
Gruptaki diğerleri
- mitoksantron
- piksantron
- valrubisin
- plikamisin
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Antrasiklinlerin tümör hücrelerini nasıl öldürdüğünü hangi iki mekanizma açıklar?
Topoizomeraz II'nin tuzağa düşürülmesiyle birlikte DNA interkalasyonu (onarılmayan çift zincir kırıkları) ve serbest radikal üretimi.
Bleomisin akciğer ve deriye neden diğer organlardan daha fazla zarar verir?
Bu dokularda ilacı inaktive eden enzim olan bleomisin hidrolaz azdır.
Hangi antitümör antibiyotik esas olarak RNA sentezini bloke eder?
Daktinomisin (aktinomisin D).
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - DOXORUBICIN HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - BLEOMYCIN- bleomycin sulfate powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DACTINOMYCIN injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.