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Lopinavir/ritonavir

  • IPInhibiteurs de la protéase du VIH (IP)

Association fixe de lopinavir et de ritonavir comme booster. Très utilisée chez l'enfant et en deuxième ligne ; diarrhée et hausse des lipides.

Mis à jour

Aussi appelé: LPV/r

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs de la protéase du VIH (IP)
Target
Protéase du VIH-1
Key effects
Diarrhée
Monitor
Lipides avant · Glycémie et bilan hépatique
ATC
J05AR10

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le lopinavir dans le site actif de la protéase sauvage du VIH-1.

Cible en 3D: Protéase du VIH-1. Structure PDB 2Q5K (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le lopinavir occupe le site actif de la protéase du VIH et empêche la maturation du virus. Il est métabolisé par le CYP3A ; le ritonavir contenu dans le comprimé bloque ce métabolisme et maintient le lopinavir à des taux efficaces.

  1. Le ritonavir inhibe le CYP3A4 et augmente le lopinavir
  2. Le lopinavir se lie au site actif de la protéase
  3. Les virions sortent immatures

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Diarrhée (fréquente), nausées, vomissements
  • Élévation des triglycérides et du cholestérol

Contre-indications

  • Médicaments très dépendants du CYP3A présentant un risque grave si leurs taux augmentent
  • Inducteurs puissants comme la rifampicine ou le millepertuis

Interactions principales

Autres médicaments allongeant le QT ou hypokaliémie
Risque accru de torsades de pointes
Statines éliminées par le CYP3A
Risque de myopathie

Surveillance

  • Lipides avant de commencer et régulièrement
  • Glycémie et bilan hépatique
  • ECG en cas de risque de QT long

Administration et sécurité

  • Par voie orale ; les comprimés s'avalent entiers
  • La solution buvable contient de l'éthanol et du propylène glycol : elle n'est pas utilisée chez le nouveau-né prématuré juste après la naissance
  • Chez l'enfant, vérifier le produit et le volume prescrits
  • Tenir une liste complète des médicaments et produits à base de plantes et la revoir avec la pharmacie avant tout nouveau médicament

Grossesse et allaitement

Le traitement antirétroviral pendant la grossesse protège la mère et réduit la transmission du VIH au bébé ; l'équipe soignante choisit le traitement.

Soins infirmiers

  • Surveiller la diarrhée et l'hydratation
  • Contrôler les lipides et la glycémie
  • Chez l'enfant, confirmer l'âge gestationnel et le poids avant la solution buvable
  • Revoir les interactions avant tout nouveau médicament

Pharmacocinétique

Métabolisme
Lopinavir : CYP3A, inhibé par le ritonavir de l'association

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi le lopinavir est-il toujours commercialisé avec le ritonavir ?

Parce que le lopinavir est éliminé par le CYP3A, et que le ritonavir, en inhibant cette enzyme, augmente et prolonge ses taux.

Pourquoi la solution buvable n'est-elle pas utilisée chez le nouveau-né prématuré ?

Elle contient de l'éthanol et du propylène glycol, que les prématurés métabolisent mal : risque de toxicité grave.

Quel effet indésirable digestif est le plus fréquent ?

La diarrhée.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - LOPINAVIR AND RITONAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lopinavir and Ritonavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.