Rilpivirine
INNTI
Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI)
INNTI de deuxième génération. Il n'est absorbé qu'avec de la nourriture et l'acidité gastrique ; il existe aussi une forme injectable à action prolongée.
Aussi appelé: RPV
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI)
- Target
- Transcriptase inverse du VIH-1 (poche des INNTI)
- Used for
- Infection par le VIH-1
- Key effects
- Céphalées · Insomnie · Éruption cutanée
- Monitor
- Charge virale et CD4 · Humeur · Bilan hépatique
- ATC
- J05AG05
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la rilpivirine dans la poche allostérique de la transcriptase inverse du VIH-1.
INNTI flexible qui s'adapte à la poche allostérique de la transcriptase inverse même lorsque celle-ci change de forme ; il reste ainsi actif contre certaines mutations qui mettent en échec l'éfavirenz et la névirapine.
- Elle s'adapte à la poche allostérique de la transcriptase inverse
- Elle bloque l'enzyme
- La synthèse de l'ADN viral s'arrête
Indications
- Infection par le VIH-1, en association avec d'autres antirétroviraux, chez les personnes sans charge virale très élevée Infection par le VIH et sida →
- En injectable à action prolongée avec le cabotégravir pour maintenir la suppression virale Infection par le VIH et sida →
Effets indésirables
Fréquents
- Céphalées
- Insomnie
- Éruption cutanée
- Symptômes dépressifs
Contre-indications
- Inhibiteurs de la pompe à protons
- Inducteurs puissants du CYP3A : rifampicine, carbamazépine, oxcarbazépine, phénytoïne, millepertuis, entre autres
Interactions principales
- Inhibiteurs de la pompe à protons
- Ils élèvent le pH gastrique et la rilpivirine n'est pas absorbée : contre-indiqués
- Antiacides et anti-H2
- Réduisent l'absorption ; les prises sont espacées dans le temps
- Médicaments allongeant le QT
- On préfère des alternatives
Surveillance
- Charge virale et CD4
- Humeur
- Bilan hépatique
Administration et sécurité
- Par voie orale, toujours au cours d'un repas
- Rechercher tout inhibiteur de la pompe à protons dans la liste des médicaments avant de commencer
- L'injectable à action prolongée est administré par voie intramusculaire par le personnel soignant
Grossesse et allaitement
La notice décrit l'utilisation chez les personnes enceintes déjà en suppression virale sous rilpivirine ; l'équipe soignante décide.
Soins infirmiers
- Enseigner à la prendre avec de la nourriture
- S'informer des médicaments contre les brûlures d'estomac, y compris ceux en vente libre
- Surveiller les symptômes dépressifs
Pharmacocinétique
- Absorption
- A besoin de nourriture et d'un estomac acide pour être absorbée
- Métabolisme
- Hépatique, par le CYP3A
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi les inhibiteurs de la pompe à protons sont-ils contre-indiqués avec la rilpivirine ?
Parce que la rilpivirine a besoin d'un estomac acide pour être absorbée ; avec un pH élevé, ses taux chutent et une résistance apparaît.
À quel médicament associe-t-on la rilpivirine injectable à action prolongée ?
Au cabotégravir injectable.
Quel avantage structurel la rilpivirine a-t-elle sur l'éfavirenz ?
Elle est flexible et s'adapte à la poche allostérique mutée ; elle reste ainsi active contre certaines mutations.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - RILPIVIRINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rilpivirine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.