Médicaments de l'hyperactivité vésicale
Médicaments qui calment une vessie hyperactive : les antimuscariniques bloquent la contraction du détrusor, les agonistes bêta-3 le relâchent au remplissage.
De quoi s'agit-il
L'hyperactivité vésicale associe une urgence mictionnelle, habituellement avec pollakiurie, nycturie et parfois incontinence par urgence. Deux groupes de médicaments sont utilisés : les antimuscariniques (oxybutynine, toltérodine, solifénacine, darifénacine, fésotérodine, trospium) et les agonistes adrénergiques bêta-3 (mirabégron, vibégron).
Mécanisme d'action
L'acétylcholine libérée par les nerfs parasympathiques contracte le détrusor via les récepteurs M3 (et M2). Les antimuscariniques bloquent ces récepteurs : ils abaissent la pression vésicale, augmentent la capacité et réduisent les contractions impérieuses. Le mirabégron stimule les récepteurs adrénergiques bêta-3 du détrusor, le relâche pendant la phase de remplissage et augmente la capacité sans effets anticholinergiques.
Cible: Récepteur muscarinique M3 (antimuscariniques) ; récepteur adrénergique bêta-3 (mirabégron)
Médicaments de cette classe
- OxybutynineLe plus ancien antimuscarinique de la vessie hyperactive et neurogène. Efficace, mais souvent source de bouche sèche…Récepteur muscarinique M3 du détrusor vésical
- SolifénacineUn antimuscarinique en une prise par jour pour la vessie hyperactive, avec une certaine préférence pour les récepteurs…Récepteur muscarinique M3 du détrusor vésical
- ToltérodineUn antimuscarinique de la vessie hyperactive dont le métabolite actif est formé par le CYP2D6 : la génétique et les…Récepteurs muscariniques de la vessie (M3)
- MirabégronUn agoniste bêta-3 adrénergique qui relâche la vessie pendant le remplissage. Il évite les effets anticholinergiques…Récepteur bêta-3 adrénergique
- TrospiumAntimuscarinique quaternaire pour l'hyperactivité vésicale. Il pénètre à peine dans le cerveau et est éliminé par les…Récepteurs muscariniques M3 (et M2) de la vessie (antagoniste)
Autres de la classe
- Trospium (quaternaire, éliminé par le rein)
- Darifénacine
- Fésotérodine (promédicament du métabolite actif de la toltérodine)
- Vibégron (agoniste bêta-3)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelles sont les trois situations qui contre-indiquent les antimuscariniques dans l'hyperactivité vésicale ?
La rétention urinaire, la rétention gastrique et le glaucome à angle étroit non contrôlé.
Quel médicament de l'hyperactivité vésicale agit sur les récepteurs bêta-3 plutôt que sur les récepteurs muscariniques ?
Le mirabégron.
Quel est le motif le plus fréquent d'arrêt d'un antimuscarinique ?
La sécheresse buccale.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); DailyMed - MIRABEGRON tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.