Mirabégron

Mécanisme d'action

◎Récepteur bêta-3 adrénergiqueMirabégron

ⓘ La figure montre le mirabégron lié au récepteur bêta-3 adrénergique du chien à l'état actif avec une protéine G ; la poche du médicament est très semblable dans le récepteur humain.

Le mirabégron active les récepteurs bêta-3 adrénergiques du muscle détrusor. Pendant la phase de stockage du cycle vésical, il relâche le détrusor et augmente la capacité vésicale, ce qui réduit l'urgenturie et les fuites. Il ne bloque pas les récepteurs muscariniques : il ne provoque donc pas la bouche sèche ni la confusion des antimuscariniques, mais il peut élever la pression artérielle.

1. Active les récepteurs bêta-3 du détrusor
2. Le détrusor se relâche pendant le remplissage vésical
3. La capacité vésicale augmente
4. L'urgenturie et les fuites s'atténuent, sans effets anticholinergiques

Indications

• Vessie hyperactive chez l'adulte Hyperactivité vésicale et incontinence par urgenturie →
• Hyperactivité neurogène du détrusor chez l'enfant de trois ans et plus au-dessus d'un poids minimal Vessie neurologique →

Effets indésirables

Fréquents

• Hypertension artérielle
• Infection urinaire
• Céphalées
• Rhinopharyngite

Contre-indications

• Hypersensibilité au mirabégron
• Déconseillé en cas d'hypertension sévère non contrôlée

Interactions principales

Médicaments métabolisés par le CYP2D6 à marge étroite (métoprolol, désipramine, flécaïnide, thioridazine)

Exposition accrue à ces médicaments ; une surveillance et un ajustement de dose peuvent être nécessaires

Digoxine

Les concentrations de digoxine augmentent ; on commence par la dose de digoxine la plus faible et on contrôle les concentrations

Antimuscariniques de la vessie hyperactive

Risque accru de rétention urinaire

Surveillance

• Pression artérielle avant puis régulièrement pendant le traitement
• Miction chez l'homme ayant une hypertrophie de la prostate
• Digoxinémie en cas d'association

Administration et sécurité

• Les comprimés s'avalent entiers avec de l'eau, sans être mâchés ni écrasés

Grossesse et allaitement

Aucune étude chez la femme enceinte ; des effets chez l'animal ne sont apparus qu'à des expositions bien supérieures à celles de l'humain.

Soins infirmiers

• Mesurer la pression artérielle à chaque visite, surtout en cas d'hypertension
• Passer en revue les autres médicaments à la recherche de substrats du CYP2D6
• Apprendre à signaler un gonflement du visage ou de la langue et l'impossibilité d'uriner

Pharmacocinétique

Absorption

Comprimés à libération prolongée par voie orale, avec ou sans nourriture

Métabolisme

Plusieurs voies ; le CYP2D6 et le CYP3A4 jouent un rôle limité. Il est lui-même un inhibiteur modéré du CYP2D6

Demi-vie

Environ 50 heures chez l'adulte

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Solifénacine
• Oxybutynine
• Toltérodine
• Métoprolol
• Digoxine

Maladies liées

• Hyperactivité vésicale et incontinence par urgenturie
• Vessie neurologique

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - MIRABEGRON tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Mirabegron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 7DH5: Dog beta3 adrenergic receptor bound to mirabegron in complex with a miniGs heterotrimer (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.