Oxybutynine
Médicaments de l'hyperactivité vésicale
Médicaments de l'hyperactivité vésicale
Le plus ancien antimuscarinique de la vessie hyperactive et neurogène. Efficace, mais souvent source de bouche sèche, constipation et, chez l'âgé, confusion.
Fiche rapide
- Group
- Médicaments de l'hyperactivité vésicale
- Target
- Récepteur muscarinique M3 du détrusor vésical
- Used for
- Vessie hyperactive
- Key effects
- Bouche sèche · Constipation · Vision floue
- Monitor
- Confusion ou troubles de la mémoire
- ATC
- G04BD04
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Il n'existe aucune structure de l'oxybutynine liée à son récepteur. La figure montre le tiotropium, un autre antagoniste muscarinique, dans la poche de l'acétylcholine du récepteur M3 de rat, le sous-type qui contracte la vessie ; la poche est presque identique dans le récepteur humain.
L'oxybutynine bloque l'action muscarinique de l'acétylcholine sur le muscle lisse vésical et exerce aussi sur lui un effet antispasmodique direct. Moins de contractions non inhibées du détrusor signifie moins d'urgenturie, de pollakiurie et de fuites. Elle ne bloque ni les jonctions neuromusculaires squelettiques ni les ganglions autonomes. Un métabolite, la déséthyloxybutynine, est également actif.
- Bloque les récepteurs muscariniques du détrusor
- Relâche aussi directement le muscle lisse vésical
- Les contractions non inhibées diminuent
- L'urgenturie, la pollakiurie et les fuites s'atténuent
Indications
- Instabilité vésicale dans la vessie neurogène non inhibée ou réflexe (urgenturie, pollakiurie, incontinence par urgenturie), y compris chez l'enfant à partir de cinq ans Vessie neurologique →
- Vessie hyperactive Hyperactivité vésicale et incontinence par urgenturie →
Effets indésirables
Fréquents
- Bouche sèche, très fréquente
- Constipation
- Vision floue
- Somnolence et vertiges
- Diminution de la transpiration
Contre-indications
- Rétention urinaire
- Rétention gastrique et autres ralentissements sévères du transit
- Glaucome à angle fermé non contrôlé
- Hypersensibilité à l'oxybutynine
Interactions principales
- Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, clarithromycine, ritonavir, jus de pamplemousse)
- Concentrations d'oxybutynine plus élevées ; le kétoconazole les a multipliées par trois à quatre environ
- Autres médicaments anticholinergiques
- Davantage de bouche sèche, de constipation et de somnolence
- Inhibiteurs de la cholinestérase utilisés dans la démence (donépézil, rivastigmine)
- Actions opposées ; chacun affaiblit l'autre
Surveillance
- Confusion ou troubles de la mémoire, surtout pendant les premiers mois
- Résidu post-mictionnel en cas de suspicion de rétention
- Transit intestinal
Administration et sécurité
- Comprimés par voie orale ; les formes à libération prolongée s'avalent entières
- Une dose initiale plus faible est utilisée chez les personnes âgées fragiles, chez qui la demi-vie est plus longue
Grossesse et allaitement
La sécurité pendant la grossesse n'est pas établie ; elle n'est administrée que si le bénéfice l'emporte sur le risque.
Soins infirmiers
- Conseiller des gorgées d'eau ou un chewing-gum sans sucre contre la bouche sèche
- Encourager les fibres et les boissons contre la constipation
- Mettre en garde contre la chaleur et l'effort par temps chaud
- Demander aux familles de signaler toute nouvelle confusion chez les personnes âgées
Pharmacocinétique
- Absorption
- Absorption orale rapide, mais biodisponibilité d'environ 6 % seulement en raison de l'effet de premier passage ; les formes en patch et en gel cutanés en évitent une grande partie
- Métabolisme
- Par le CYP3A4 de la paroi intestinale et du foie, en déséthyloxybutynine active
- Demi-vie
- Environ 2 à 3 heures (libération immédiate), plus longue chez les personnes âgées fragiles
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la biodisponibilité de l'oxybutynine orale est-elle faible ?
Un important effet de premier passage par le CYP3A4 de la paroi intestinale et du foie.
Quel groupe de patients est le plus exposé à la confusion sous oxybutynine ?
Les personnes âgées, surtout celles qui ont des troubles cognitifs.
Quel est l'effet indésirable le plus fréquent de l'oxybutynine ?
La bouche sèche.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - OXYBUTYNIN CHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Oxybutynin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.