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Gemcitabine

  • AntimétabolitesAntimétabolites
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Analogue difluoré de la cytidine : bloque la ribonucléotide réductase et termine les chaînes d'ADN. Cancers du pancréas, du poumon, de la vessie, de l'ovaire.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Antimétabolites
Target
Ribonucléotide réductase (inhibée par le diphosphate de gemcitabine) et synthèse de l'ADN
Used for
Cancer du pancréas · Cancer de l'ovaire avancé
Key effects
Myélosuppression · Syndrome pseudo-grippal · Œdèmes
Monitor
Fonction rénale · Bilan hépatique · Respiration
ATC
L01BC05

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Dans la cellule, des nucléoside kinases phosphorylent la gemcitabine en diphosphate et triphosphate. Le diphosphate inhibe la ribonucléotide réductase, si bien que le pool de désoxynucléotides (surtout le dCTP) diminue. Le triphosphate entre alors plus facilement en compétition avec le dCTP et s'incorpore dans l'ADN, où il termine le brin d'une façon qui résiste à la réparation. Les cellules sont bloquées à la transition G1/S.

  1. Des kinases convertissent la gemcitabine en diphosphate et triphosphate
  2. Le diphosphate bloque la ribonucléotide réductase : le dCTP baisse
  3. Le triphosphate entre dans l'ADN et termine le brin
  4. Les cellules s'arrêtent à la transition G1/S

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Myélosuppression (neutropénie, thrombopénie, anémie)
  • Syndrome pseudo-grippal : fièvre, frissons, myalgies, céphalées
  • Œdèmes, éruption cutanée
  • Nausées, vomissements, élévation des enzymes hépatiques

Contre-indications

  • Hypersensibilité connue à la gemcitabine (y compris anaphylaxie)

Interactions principales

Radiothérapie
La gemcitabine est radiosensibilisante : lésions tissulaires sévères si elles sont administrées ensemble ou à peu d'intervalle.
Autres chimiothérapies myélosuppressives (cisplatine, carboplatine, paclitaxel)
Cytopénies plus profondes, en particulier thrombopénie.

Surveillance

  • Numération formule sanguine avant chaque administration
  • Fonction rénale, analyse d'urine et signes d'hémolyse (syndrome hémolytique et urémique)
  • Bilan hépatique
  • Respiration : toux ou dyspnée d'apparition récente

Administration et sécurité

  • La durée de perfusion et le schéma hebdomadaire sont respectés : des perfusions plus longues ou des administrations plus rapprochées sont plus toxiques.
  • Médicament dangereux : précautions de manipulation des chimiothérapies.
  • La numération est contrôlée avant chaque administration ; les doses sont suspendues ou réduites en cas de myélosuppression sévère.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; une contraception efficace est conseillée aux femmes et aux hommes.

Soins infirmiers

  • Vérifier la numération et la créatinine avant chaque administration.
  • Expliquer que la fièvre et les courbatures après la perfusion sont fréquentes, mais qu'une fièvre avec frissons pendant une neutropénie est une urgence.
  • Signaler une dyspnée nouvelle, des œdèmes, des urines foncées ou une baisse de la diurèse.
  • Examiner la peau de toute zone ayant reçu une radiothérapie.

Pharmacocinétique

Absorption
Perfusion intraveineuse sur une durée courte et fixe (les perfusions plus longues augmentent la toxicité).
Métabolisme
Rapidement désaminée par la cytidine désaminase en un métabolite uridinique inactif.
Élimination
Principalement dans les urines sous forme de métabolite inactif.
Demi-vie
Courte pour la molécule mère ; plus longue avec les perfusions prolongées.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelles deux actions expliquent l'effet de la gemcitabine ?

Son diphosphate inhibe la ribonucléotide réductase, et son triphosphate s'incorpore dans l'ADN et termine le brin.

Quel cancer a fait connaître la gemcitabine en monothérapie ?

Le cancer du pancréas.

Quel syndrome rénal la gemcitabine peut-elle provoquer ?

Le syndrome hémolytique et urémique.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - GEMCITABINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Gemcitabine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.