Paclitaxel
Poisons du fuseau (inhibiteurs des microtubules)
Poisons du fuseau (inhibiteurs des microtubules)Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Taxane qui fige les microtubules et empêche la division cellulaire. Cancers de l'ovaire, du sein et du poumon ; prémédication anti-allergique requise.
Fiche rapide
- Group
- Poisons du fuseau (inhibiteurs des microtubules)
- Target
- β-tubuline (site des taxanes, à l'intérieur du microtubule)
- Used for
- Carcinome ovarien · Cancer du sein
- Key effects
- Neutropénie · Neuropathie sensitive périphérique
- Monitor
- Taux de neutrophiles avant chaque cycle
- ATC
- L01CD01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La structure montre le paclitaxel lié à l'α/β-tubuline bovine ; la poche des taxanes se trouve sur la β-tubuline, face à l'intérieur du microtubule.
Le paclitaxel se lie à la β-tubuline à l'intérieur des microtubules assemblés, favorise leur assemblage et les empêche de se désassembler. Les faisceaux rigides et anormaux ne peuvent pas se réorganiser en un fuseau fonctionnel : les cellules s'arrêtent en mitose et meurent. La même perte de dynamique des microtubules dans les longs axones produit une neuropathie sensitive.
- Le paclitaxel se lie à la β-tubuline dans le microtubule
- Les microtubules sont stabilisés et ne peuvent pas se désassembler
- Pas de fuseau dynamique : arrêt mitotique et mort cellulaire
Indications
- Carcinome ovarien : en première ligne avec le cisplatine, et lignes ultérieures. Cancer de l'ovaire →
- Cancer du sein : adjuvant après une chimiothérapie contenant de la doxorubicine en cas d'envahissement ganglionnaire, et maladie métastatique. Cancer du sein →
- Cancer bronchique non à petites cellules, en première ligne avec le cisplatine. Cancer du poumon →
- Sarcome de Kaposi lié au sida, en deuxième ligne.
Effets indésirables
Fréquents
- Chute des cheveux chez presque tous les patients
- Neutropénie
- Neuropathie sensitive périphérique
- Douleurs articulaires et musculaires
- Bradycardie ou hypotension pendant la perfusion ; réactions au point d'injection
Contre-indications
- Hypersensibilité au paclitaxel ou à d'autres médicaments formulés dans l'huile de ricin polyoxyéthylénée 35
- Taux initial de neutrophiles bas
Interactions principales
- Cisplatine
- Le paclitaxel donné après le cisplatine est éliminé plus lentement et provoque plus de myélosuppression ; le paclitaxel passe en premier.
- Doxorubicine
- Le paclitaxel donné en premier augmente les concentrations de doxorubicine ; la doxorubicine passe en premier.
- Inhibiteurs (p. ex. gemfibrozil) et inducteurs (p. ex. rifampicine) du CYP2C8 ou du CYP3A4
- Peuvent augmenter ou diminuer l'exposition au paclitaxel.
Surveillance
- Taux de neutrophiles avant chaque cycle
- Signes vitaux pendant la perfusion, surtout la première heure
- Symptômes de neuropathie
- Surveillance ECG en cas de troubles de la conduction
Administration et sécurité
- Prémédication par un corticoïde, un antihistaminique (H1) et un anti-H2 avant chaque dose.
- Préparé dans des contenants en verre, polypropylène ou polyoléfine et administré par une tubulure sans PVC (doublée de polyéthylène), pour éviter la libération du plastifiant DEHP.
- Administré à travers un filtre microporeux en ligne.
- Médicament dangereux : préparé et administré selon les procédures de manipulation des médicaments dangereux (gants imperméables, aucun contact cutané) et éliminé comme déchet cytotoxique.
Grossesse et allaitement
Peut nuire au fœtus ; la grossesse est évitée pendant le traitement.
Soins infirmiers
- Double vérification indépendante du médicament, du patient, de la voie et du cycle avant l'administration (médicament à haut risque).
- Vérifier que la prémédication a été donnée ; rester auprès du patient au début de la perfusion avec les médicaments d'urgence prêts.
- Surveiller bouffées vasomotrices, essoufflement, oppression thoracique, éruption ou hypotension ; arrêter la perfusion s'ils apparaissent.
- Numération formule sanguine avant chaque cycle ; une fièvre avec neutropénie est traitée comme une urgence.
- Éducation : la chute des cheveux est attendue ; signaler engourdissement, fourmillements ou brûlures des mains et des pieds.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Perfusion intraveineuse uniquement.
- Distribution
- Large, avec une libération lente à partir des tissus.
- Métabolisme
- Hépatique, par le CYP2C8 et le CYP3A4.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
En quoi l'action du paclitaxel sur les microtubules diffère-t-elle de celle de la vincristine ?
Le paclitaxel stabilise les microtubules et empêche leur désassemblage ; la vincristine empêche leur assemblage.
Quels sont les trois groupes de médicaments donnés en prémédication avant le paclitaxel ?
Un corticoïde (p. ex. dexaméthasone), un antihistaminique H1 (p. ex. diphénhydramine) et un anti-H2.
Pourquoi le paclitaxel est-il administré par une tubulure sans PVC ?
Son solvant peut extraire le plastifiant DEHP des poches et tubulures en PVC.
Quand le paclitaxel et le cisplatine sont associés, lequel est donné en premier, et pourquoi ?
Le paclitaxel en premier : donné après le cisplatine, il est éliminé plus lentement et provoque plus de myélosuppression.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - PACLITAXEL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.