Lopinavir/ritonavir
IP
Inibidores da protease do HIV (IP)
Combinação fixa de lopinavir com ritonavir como potencializador. Muito usada em crianças e na segunda linha; causa diarreia e eleva os lipídios.
Também chamado: LPV/r
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da protease do HIV (IP)
- Target
- Protease do HIV-1
- Key effects
- Diarreia · Aumento de triglicerídeos e colesterol
- Monitor
- Lipídios antes de iniciar e regularmente
- ATC
- J05AR10
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o lopinavir no sítio ativo da protease do HIV-1 selvagem.
O lopinavir ocupa o sítio ativo da protease do HIV e impede a maturação do vírus. É metabolizado pela CYP3A; o ritonavir do comprimido bloqueia esse metabolismo e mantém o lopinavir em níveis eficazes.
- O ritonavir inibe a CYP3A4 e eleva o lopinavir
- O lopinavir se liga ao sítio ativo da protease
- Os vírions saem imaturos
Indicações
- Infecção pelo HIV-1 em adultos e crianças, em combinação com outros antirretrovirais Infecção pelo HIV e aids →
Efeitos adversos
Frequentes
- Diarreia (comum), náusea, vômitos
- Aumento de triglicerídeos e colesterol
Contraindicações
- Fármacos muito dependentes da CYP3A com risco grave se seus níveis subirem
- Indutores potentes, como a rifampicina ou a erva-de-são-joão
Interações importantes
- Outros fármacos que prolongam o QT ou hipopotassemia
- Maior risco de torsade de pointes
- Estatinas eliminadas pela CYP3A
- Risco de miopatia
O que se monitora
- Lipídios antes de iniciar e regularmente
- Glicose e provas hepáticas
- ECG se houver risco de QT longo
Administração e segurança
- Por via oral; os comprimidos são engolidos inteiros
- A solução oral contém etanol e propilenoglicol: não é usada em recém-nascidos prematuros logo após o nascimento
- Em crianças, conferir o produto e o volume prescritos
- Manter uma lista completa de medicamentos e produtos à base de plantas e revisá-la com a farmácia antes de qualquer novo fármaco
Gravidez e amamentação
O tratamento antirretroviral na gestação protege a mãe e reduz a transmissão do HIV ao bebê; a equipe responsável escolhe o esquema.
Cuidados de enfermagem
- Observar diarreia e hidratação
- Verificar lipídios e glicose
- Em crianças, confirmar idade gestacional e peso antes da solução oral
- Revisar as interações antes de qualquer novo fármaco
Farmacocinética
- Metabolismo
- Lopinavir: CYP3A, inibida pelo ritonavir da combinação
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o lopinavir é sempre vendido com ritonavir?
Porque o lopinavir é eliminado pela CYP3A, e o ritonavir, ao inibir essa enzima, eleva e prolonga seus níveis.
Por que a solução oral não é usada em recém-nascidos prematuros?
Contém etanol e propilenoglicol, que os prematuros não conseguem metabolizar bem: risco de toxicidade grave.
Qual efeito adverso intestinal é o mais comum?
Diarreia.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - LOPINAVIR AND RITONAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lopinavir and Ritonavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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