Mexilétine
Antiarythmiques
Antiarythmiques
Antiarythmique oral de classe IB, cousin de la lidocaïne, contre les arythmies ventriculaires graves. Nausées, tremblements et vertiges sont fréquents.
Fiche rapide
- Group
- Antiarythmiques
- Target
- Canal sodique cardiaque Nav1.5
- Key effects
- Nausées · Tremblements · Incoordination et nervosité
- Monitor
- ECG et rythme · Bilan hépatique
- ATC
- C01BB02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La mexilétine est un bloqueur des canaux sodiques de type anesthésique local, de structure proche de la lidocaïne mais active par voie orale. Comme les autres médicaments de classe IB, elle se lie et se détache rapidement et agit surtout sur le tissu ventriculaire dépolarisé, à décharge rapide ou ischémique : elle supprime l'extrasystolie ventriculaire avec peu d'effet sur la conduction normale.
- La mexilétine bloque les canaux sodiques Nav1.5, avec liaison et dissociation rapides
- Elle agit surtout sur le tissu ventriculaire dépolarisé ou ischémique
- Extrasystolie et réentrée ventriculaires sont supprimées
Indications
- Arythmies ventriculaires documentées menaçant le pronostic vital, comme la tachycardie ventriculaire soutenue Tachycardie ventriculaire →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, vomissements et brûlures d'estomac
- Tremblements
- Vertiges et sensation de tête légère
- Incoordination et nervosité
Contre-indications
- Choc cardiogénique
- Bloc AV du deuxième ou du troisième degré sans stimulateur cardiaque
Interactions principales
- Théophylline
- Concentrations de théophylline accrues ; elles sont surveillées
- Inhibiteurs et inducteurs du CYP2D6 ou du CYP1A2
- Variations des concentrations de mexilétine
- Médicaments ou régimes modifiant fortement le pH urinaire
- Élimination de la mexilétine modifiée ; évités
Surveillance
- ECG et rythme
- Bilan hépatique
- Numération sanguine en cas de signes d'infection
Administration et sécurité
- Prise avec des aliments ou un antiacide pour réduire les troubles gastriques.
- En cas de tachycardie ventriculaire soutenue, elle est instaurée à l'hôpital, comme les autres antiarythmiques.
Grossesse et allaitement
Les études animales n'ont pas montré de malformations, mais les données humaines manquent ; elle n'est utilisée pendant la grossesse qu'en cas de nécessité claire.
Soins infirmiers
- Rechercher nausées, tremblements, vertiges ou marche instable.
- Apprendre au patient à signaler fièvre, éruption, peau jaune, mal de gorge ou malaise.
- Surveiller le tracé du rythme à la recherche de nouvelles arythmies.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Bien absorbée par voie orale avec un faible premier passage, contrairement à la lidocaïne
- Métabolisme
- Hépatique, par le CYP2D6 et le CYP1A2 ; une maladie hépatique allonge sa demi-vie
- Élimination
- Urinaire ; des variations marquées du pH urinaire modifient son excrétion
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel est le lien entre la mexilétine et la lidocaïne ?
Ce sont deux bloqueurs des canaux sodiques de classe IB ; la mexilétine a une structure proche mais elle est active par voie orale car son métabolisme de premier passage est faible.
Quels sont les effets indésirables les plus fréquents de la mexilétine ?
Nausées, vomissements et brûlures d'estomac, tremblements, vertiges et incoordination.
Quel bronchodilatateur voit sa concentration sanguine augmenter avec la mexilétine ?
La théophylline.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - MEXILETINE HYDROCHLORIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.