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Amiodarone

  • AntiarythmiquesAntiarythmiques
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Antiarythmique à large spectre, ventriculaire et atrial. Très efficace, mais s'accumule dans les tissus et peut léser poumons, foie, thyroïde et yeux.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Antiarythmiques
Target
Canaux cardiaques potassiques (hERG/IKr), sodiques et calciques de type L ; récepteurs β-adrénergiques (le canal calcique de type L Cav1.2 est représenté)
Used for
Fibrillation atriale
Key effects
Nausées · Photosensibilité et · Microdépôts cornéens
Monitor
ECG · Examen ophtalmologique en cas
ATC
C01BD01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre l'amiodarone liée au canal calcique humain de type L Cav1.2, l'un des nombreux canaux cardiaques qu'elle bloque ; le sofosbuvir, antiviral de l'hépatite C, est aussi fixé dans cette structure, ce qui éclaire la bradycardie sévère observée lorsque les deux sont associés.

Cible en 3D: Canaux cardiaques potassiques (hERG/IKr), sodiques et calciques de type L ; récepteurs β-adrénergiques (le canal calcique de type L Cav1.2 est représenté). Structure PDB 8FHS (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'amiodarone est classée en classe III car, en usage chronique, elle allonge le potentiel d'action et la période réfractaire dans tous les tissus cardiaques (QT allongé). Elle bloque aussi les canaux sodiques aux fréquences rapides (classe I), exerce un effet antisympathique non compétitif (classe II) et ralentit les nœuds sinusal et AV comme les inhibiteurs calciques (classe IV). Par voie intraveineuse, elle relâche aussi le muscle lisse vasculaire et peut faire baisser la pression artérielle.

  1. L'amiodarone bloque les canaux potassiques : potentiel d'action et QT allongés
  2. Elle bloque aussi les canaux sodiques et calciques et les effets β-adrénergiques
  3. La fréquence sinusale baisse et la conduction AV ralentit
  4. Les réserves tissulaires se constituent lentement : l'effet s'installe et disparaît en plusieurs semaines

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Nausées, constipation et perte d'appétit
  • Photosensibilité et, en usage prolongé, pigmentation cutanée gris-bleu
  • Microdépôts cornéens (fréquents, réversibles)
  • Bradycardie
  • Tremblements et fatigue
  • Hypotension en usage intraveineux

Contre-indications

  • Choc cardiogénique
  • Maladie du sinus, bloc AV du deuxième ou du troisième degré, ou bradycardie avec syncope, sans stimulateur cardiaque fonctionnel
  • Hypersensibilité à l'amiodarone ou à l'iode

Interactions principales

Warfarine
Effet anticoagulant renforcé et saignements graves ; la dose de warfarine est réduite et l'INR surveillé de près
Digoxine
Concentrations de digoxine et toxicité accrues ; la dose de digoxine est réduite ou arrêtée
Sofosbuvir (hépatite C)
Bradycardie symptomatique, parfois sévère
Autres médicaments allongeant le QT (antiarythmiques de classe I et III, certains macrolides, fluoroquinolones, azolés, antipsychotiques)
Risque accru de torsades de pointes ; association évitée
Simvastatine, lovastatine et autres substrats du CYP3A
Concentrations de statine et risque de myopathie accrus
Bêtabloquants, vérapamil, diltiazem, ivabradine
Bradycardie, pause sinusale et bloc AV additifs

Surveillance

  • ECG : fréquence cardiaque, PR, QRS et QT
  • Radiographie thoracique et épreuves fonctionnelles respiratoires au départ, puis en cas de symptômes
  • Enzymes hépatiques au départ puis périodiquement
  • Fonction thyroïdienne au départ puis périodiquement
  • Examen ophtalmologique en cas de troubles visuels
  • Potassium et magnésium ; INR et digoxinémie en cas d'association

Administration et sécurité

  • L'amiodarone intraveineuse est administrée à la pompe, idéalement sur une voie centrale dédiée, avec un filtre en ligne.
  • Elle irrite les veines périphériques (phlébite) ; le point de ponction est surveillé de près sur voie périphérique.
  • Les perfusions prolongées sont préparées en flacons de verre ou en poches en polyoléfine ; le médicament extrait les plastifiants (DEHP) des tubulures en PVC.
  • Une hypotension pendant la perfusion se traite d'abord en ralentissant le débit.
  • La forme injectable contient de l'alcool benzylique, dangereux pour le nouveau-né.

Grossesse et allaitement

Elle traverse le placenta et peut provoquer des troubles thyroïdiens fœtaux, une bradycardie fœtale et un retard de croissance : pendant la grossesse, elle n'est utilisée qu'en cas d'échec des autres options.

Soins infirmiers

  • ECG et pression artérielle en continu pendant l'usage intraveineux ; signaler bradycardie, bloc AV, allongement du QT ou hypotension.
  • Corriger l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie avant de commencer, selon la prescription.
  • Rechercher une toux ou un essoufflement nouveaux, une peau jaune ou des urines foncées, des troubles visuels et des signes d'hyper- ou d'hypothyroïdie.
  • Éducation : protection solaire, éviter le jus de pamplemousse et signaler l'amiodarone à chaque prescripteur, car les interactions durent des mois.

Pharmacocinétique

Absorption
Lente et variable par voie orale ; l'alimentation augmente l'absorption, d'où une prise toujours identique par rapport aux repas
Distribution
Forte liaison protéique et volume de distribution énorme : elle s'accumule dans la graisse, le foie, le poumon et d'autres tissus
Métabolisme
Hépatique, par le CYP3A et le CYP2C8, en un métabolite actif, la déséthylamiodarone
Demi-vie
De plusieurs semaines à plusieurs mois : effets, toxicité et interactions persistent longtemps après l'arrêt
Délai et durée d'action
L'effet antiarythmique oral demande des jours à des semaines, même avec une dose de charge

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi l'amiodarone agit-elle sur la thyroïde ?

Elle est riche en iode et modifie le métabolisme des hormones thyroïdiennes : elle peut provoquer une hypothyroïdie ou une hyperthyroïdie.

Quels examens réalise-t-on avant un traitement prolongé par amiodarone ?

Radiographie thoracique et épreuves fonctionnelles respiratoires, enzymes hépatiques, bilan thyroïdien et ECG.

Qu'arrive-t-il à la warfarine et à la digoxine lorsqu'on ajoute l'amiodarone ?

Les deux augmentent : l'INR monte avec un risque hémorragique et la digoxinémie s'élève ; leurs doses sont donc réduites et les concentrations contrôlées.

Pourquoi les interactions et la toxicité de l'amiodarone persistent-elles longtemps après son arrêt ?

Sa demi-vie est de plusieurs semaines à plusieurs mois, car elle s'accumule dans la graisse et d'autres tissus.

Quel est l'effet indésirable le plus fréquent de l'amiodarone intraveineuse et sa première prise en charge ?

L'hypotension ; on ralentit d'abord la perfusion.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - AMIODARONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - AMIODARONE HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); 8FHS: Human L-type voltage-gated calcium channel Cav1.2 in the presence of amiodarone and sofosbuvir at 3.3 Angstrom resolution (RCSB Protein Data Bank, 2023).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.