Mexiletina
Antiarrítmicos
Antiarrítmicos
Antiarrítmico oral da classe IB, primo da lidocaína, para arritmias ventriculares com risco de vida. Náuseas, tremor e tontura são comuns.
Ficha rápida
- Group
- Antiarrítmicos
- Target
- Canal de sódio cardíaco Nav1.5
- Key effects
- Náuseas · Tremor · Tontura e sensação de desmaio
- Monitor
- ECG e ritmo · Provas hepáticas
- ATC
- C01BB02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A mexiletina é um bloqueador dos canais de sódio do tipo anestésico local, estruturalmente semelhante à lidocaína, mas ativo por via oral. Como os demais fármacos da classe IB, liga-se e desliga-se rapidamente e atua sobretudo em tecido ventricular despolarizado, de disparo rápido ou isquêmico, suprimindo a ectopia ventricular, com pouco efeito sobre a condução normal.
- A mexiletina bloqueia os canais de sódio Nav1.5, ligando-se e desligando-se rapidamente
- Atua sobretudo em tecido ventricular despolarizado ou isquêmico
- A ectopia ventricular e a reentrada são suprimidas
Indicações
- Arritmias ventriculares documentadas com risco de vida, como a taquicardia ventricular sustentada Taquicardia ventricular →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, vômitos e azia
- Tremor
- Tontura e sensação de desmaio
- Incoordenação e nervosismo
Contraindicações
- Choque cardiogênico
- Bloqueio AV de segundo ou terceiro grau sem marca-passo
Interações importantes
- Teofilina
- Níveis mais altos de teofilina; os níveis são monitorados
- Inibidores e indutores da CYP2D6 ou da CYP1A2
- Alterações dos níveis de mexiletina
- Fármacos ou dietas que alteram acentuadamente o pH urinário
- Eliminação alterada da mexiletina; evitados
O que se monitora
- ECG e ritmo
- Provas hepáticas
- Hemograma se surgirem sinais de infecção
Administração e segurança
- Tomada com alimentos ou um antiácido para reduzir o desconforto gástrico.
- Para a taquicardia ventricular sustentada, é iniciada no hospital, como os demais antiarrítmicos.
Gravidez e amamentação
Estudos em animais não mostraram malformações, mas faltam dados em humanos; é usada na gravidez somente se claramente necessária.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre náuseas, tremor, tontura ou marcha instável.
- Orientar o paciente a relatar febre, erupção cutânea, pele amarelada, dor de garganta ou desmaio.
- Observar o traçado do ritmo quanto a novas arritmias.
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvida por via oral, com baixo metabolismo de primeira passagem, ao contrário da lidocaína
- Metabolismo
- Fígado, pela CYP2D6 e CYP1A2; a doença hepática prolonga sua meia-vida
- Eliminação
- Urina; alterações acentuadas do pH urinário modificam sua excreção
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Qual a relação entre a mexiletina e a lidocaína?
Ambas são bloqueadores dos canais de sódio da classe IB; a mexiletina tem estrutura semelhante, mas é ativa por via oral porque seu metabolismo de primeira passagem é baixo.
Quais são os efeitos adversos mais comuns da mexiletina?
Náuseas, vômitos e azia, tremor, tontura e incoordenação.
Qual broncodilatador aumenta no sangue quando administrado com a mexiletina?
Teofilina.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - MEXILETINE HYDROCHLORIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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