Nalméfène
Opioïdes et antagonistes
Opioïdes et antagonistes
Antagoniste opioïde injectable qui inverse le surdosage d'opioïdes, plus durable que la naloxone. Peut déclencher un sevrage brutal chez le patient dépendant.
Fiche rapide
- Group
- Opioïdes et antagonistes
- Target
- Récepteur opioïde μ (antagoniste)
- Used for
- Surdosage d'opioïdes avéré ou suspecté
- Key effects
- Nausées et vomissements · Fièvre et vertiges
- Monitor
- Respiration · Signes de sevrage
- ATC
- N07BB05
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la naloxone, un antagoniste très proche, dans le récepteur μ inactif de souris ; le nalméfène occupe le même site.
Le nalméfène est un antagoniste opioïde dépourvu d'activité agoniste. Il déplace les opioïdes de leurs récepteurs et inverse ainsi la dépression respiratoire, la sédation et l'hypotension artérielle. Il agit plus longtemps que la naloxone.
- Se lie aux récepteurs opioïdes sans les activer
- Déplace l'opioïde du récepteur μ
- La respiration et la conscience reviennent
Indications
- Surdosage d'opioïdes avéré ou suspecté Surdose d'opioïdes →
- Inversion des effets des opioïdes, dont la dépression respiratoire, après une anesthésie
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées et vomissements
- Tachycardie et hypertension artérielle
- Fièvre et vertiges
Contre-indications
- Hypersensibilité connue au nalméfène
Interactions principales
- Agonistes opioïdes
- Inversion de leurs effets et sevrage possible
- Buprénorphine
- L'inversion peut être incomplète
Surveillance
- Respiration, état de conscience et saturation en oxygène jusqu'à ce que le risque de récidive soit faible
- Signes de sevrage, fréquence cardiaque et pression artérielle
Administration et sécurité
- Administré par voie intraveineuse ; voie intramusculaire ou sous-cutanée en l'absence d'accès veineux
- Ne remplace pas la prise en charge des voies aériennes, la ventilation et l'oxygène
- Noms semblables : nalméfène, naloxone et naltrexone sont des produits différents
Grossesse et allaitement
Les données chez l'humain manquent ; on l'utilise en cas de nécessité évidente, comme lors d'un surdosage.
Soins infirmiers
- Assurer d'abord les voies aériennes et la ventilation
- Surveiller le patient de façon prolongée, surtout après la méthadone ou d'autres opioïdes de longue durée d'action
- Anticiper et prendre en charge le sevrage : agitation, vomissements, sueurs, pouls rapide
Pharmacocinétique
- Métabolisme
- Principalement glucuronoconjugaison hépatique en un produit inactif
- Demi-vie
- Environ 11 heures, plus longue que celle de la naloxone
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
En quoi le nalméfène diffère-t-il de la naloxone ?
Il agit plus longtemps.
Pourquoi un patient reste-t-il sous surveillance après une bonne réponse ?
La dépression respiratoire peut réapparaître si l'opioïde agit plus longtemps que l'antagoniste.
Quel opioïde peut n'être que partiellement inversé ?
La buprénorphine.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - NALMEFENE HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.
