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Nalméfène

  • Opioïdes et antagonistesOpioïdes et antagonistes

Antagoniste opioïde injectable qui inverse le surdosage d'opioïdes, plus durable que la naloxone. Peut déclencher un sevrage brutal chez le patient dépendant.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Opioïdes et antagonistes
Target
Récepteur opioïde μ (antagoniste)
Used for
Surdosage d'opioïdes avéré ou suspecté
Key effects
Nausées et vomissements · Fièvre et vertiges
Monitor
Respiration · Signes de sevrage
ATC
N07BB05

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre la naloxone, un antagoniste très proche, dans le récepteur μ inactif de souris ; le nalméfène occupe le même site.

Cible en 3D: Récepteur opioïde μ (antagoniste). Structure PDB 9BJK (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le nalméfène est un antagoniste opioïde dépourvu d'activité agoniste. Il déplace les opioïdes de leurs récepteurs et inverse ainsi la dépression respiratoire, la sédation et l'hypotension artérielle. Il agit plus longtemps que la naloxone.

  1. Se lie aux récepteurs opioïdes sans les activer
  2. Déplace l'opioïde du récepteur μ
  3. La respiration et la conscience reviennent

Indications

  • Surdosage d'opioïdes avéré ou suspecté Surdose d'opioïdes →
  • Inversion des effets des opioïdes, dont la dépression respiratoire, après une anesthésie

Effets indésirables

Fréquents

  • Nausées et vomissements
  • Tachycardie et hypertension artérielle
  • Fièvre et vertiges

Contre-indications

  • Hypersensibilité connue au nalméfène

Interactions principales

Agonistes opioïdes
Inversion de leurs effets et sevrage possible
Buprénorphine
L'inversion peut être incomplète

Surveillance

  • Respiration, état de conscience et saturation en oxygène jusqu'à ce que le risque de récidive soit faible
  • Signes de sevrage, fréquence cardiaque et pression artérielle

Administration et sécurité

  • Administré par voie intraveineuse ; voie intramusculaire ou sous-cutanée en l'absence d'accès veineux
  • Ne remplace pas la prise en charge des voies aériennes, la ventilation et l'oxygène
  • Noms semblables : nalméfène, naloxone et naltrexone sont des produits différents

Grossesse et allaitement

Les données chez l'humain manquent ; on l'utilise en cas de nécessité évidente, comme lors d'un surdosage.

Soins infirmiers

  • Assurer d'abord les voies aériennes et la ventilation
  • Surveiller le patient de façon prolongée, surtout après la méthadone ou d'autres opioïdes de longue durée d'action
  • Anticiper et prendre en charge le sevrage : agitation, vomissements, sueurs, pouls rapide

Pharmacocinétique

Métabolisme
Principalement glucuronoconjugaison hépatique en un produit inactif
Demi-vie
Environ 11 heures, plus longue que celle de la naloxone

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

En quoi le nalméfène diffère-t-il de la naloxone ?

Il agit plus longtemps.

Pourquoi un patient reste-t-il sous surveillance après une bonne réponse ?

La dépression respiratoire peut réapparaître si l'opioïde agit plus longtemps que l'antagoniste.

Quel opioïde peut n'être que partiellement inversé ?

La buprénorphine.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - NALMEFENE HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.