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Nébivolol

  • BêtabloquantsBêtabloquants

Un bêtabloquant β1-sélectif qui favorise aussi la libération de monoxyde d'azote par la paroi vasculaire, d'où une vasodilatation. Utilisé dans l'hypertension.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Bêtabloquants
Target
Récepteur β1-adrénergique
Used for
Hypertension artérielle
Key effects
Céphalées · Fatigue · Vertiges
Monitor
Signes d'insuffisance cardiaque
ATC
C07AB12

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le récepteur β1 de dinde avec le cyanopindolol, un autre bêtabloquant, dans le même site de liaison où agit le nébivolol ; aucune structure avec le nébivolol lié n'est disponible.

Cible en 3D: Récepteur β1-adrénergique. Structure PDB 2VT4 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le nébivolol bloque les récepteurs β1 avec une grande sélectivité, ce qui ralentit le cœur et diminue la rénine. Il favorise aussi une vasodilatation endothélium-dépendante par le monoxyde d'azote, de sorte que les résistances diminuent également. À exposition plus élevée, ou chez les métaboliseurs lents du CYP2D6, il perd une partie de sa sélectivité β1.

  1. Le nébivolol bloque sélectivement les récepteurs β1
  2. La fréquence cardiaque et la libération de rénine diminuent
  3. Le monoxyde d'azote endothélial dilate les vaisseaux

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Céphalées
  • Fatigue
  • Vertiges
  • Bradycardie

Contre-indications

  • Bradycardie sévère ou bloc cardiaque au-delà du premier degré
  • Choc cardiogénique ou insuffisance cardiaque décompensée
  • Maladie du sinus sans stimulateur cardiaque
  • Insuffisance hépatique sévère

Interactions principales

Inhibiteurs du CYP2D6 (fluoxétine, paroxétine, quinidine, propafénone)
Taux de nébivolol plus élevés
Vérapamil ou diltiazem
Addition de bradycardie et de bloc AV
Clonidine
Baisse excessive de l'activité sympathique

Surveillance

  • Fréquence cardiaque et pression artérielle
  • Signes d'insuffisance cardiaque

Administration et sécurité

  • Administré par voie orale une fois par jour, pendant ou en dehors des repas
  • Arrêté progressivement, jamais brutalement
  • De nombreux noms en «-olol» se ressemblent : le nom est vérifié à chaque prescription

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées ; les bêtabloquants peuvent ralentir la croissance fœtale et provoquer bradycardie et hypoglycémie chez le nouveau-né.

Soins infirmiers

  • Contrôler le pouls et la pression artérielle avant les prises
  • Rechercher des inhibiteurs du CYP2D6 parmi les autres traitements
  • Apprendre au patient à ne pas l'arrêter brutalement et à signaler une respiration sifflante ou un malaise avec perte de connaissance

Pharmacocinétique

Métabolisme
Foie, principalement par le CYP2D6 ; les métaboliseurs lents ont une exposition bien plus élevée
Demi-vie
Environ 12 heures pour la forme active, davantage chez les métaboliseurs lents du CYP2D6

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle action vasodilatatrice supplémentaire possède le nébivolol ?

Il favorise une vasodilatation endothélium-dépendante médiée par le monoxyde d'azote.

Quelle enzyme métabolise le nébivolol, et pourquoi est-ce important ?

Le CYP2D6 : les métaboliseurs lents et les patients sous inhibiteurs du CYP2D6 atteignent des taux bien plus élevés.

Quelle atteinte hépatique contre-indique le nébivolol ?

L'insuffisance hépatique sévère.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - NEBIVOLOL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.