Nébivolol
Bêtabloquants
Bêtabloquants
Un bêtabloquant β1-sélectif qui favorise aussi la libération de monoxyde d'azote par la paroi vasculaire, d'où une vasodilatation. Utilisé dans l'hypertension.
Fiche rapide
- Group
- Bêtabloquants
- Target
- Récepteur β1-adrénergique
- Used for
- Hypertension artérielle
- Key effects
- Céphalées · Fatigue · Vertiges
- Monitor
- Signes d'insuffisance cardiaque
- ATC
- C07AB12
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le récepteur β1 de dinde avec le cyanopindolol, un autre bêtabloquant, dans le même site de liaison où agit le nébivolol ; aucune structure avec le nébivolol lié n'est disponible.
Le nébivolol bloque les récepteurs β1 avec une grande sélectivité, ce qui ralentit le cœur et diminue la rénine. Il favorise aussi une vasodilatation endothélium-dépendante par le monoxyde d'azote, de sorte que les résistances diminuent également. À exposition plus élevée, ou chez les métaboliseurs lents du CYP2D6, il perd une partie de sa sélectivité β1.
- Le nébivolol bloque sélectivement les récepteurs β1
- La fréquence cardiaque et la libération de rénine diminuent
- Le monoxyde d'azote endothélial dilate les vaisseaux
Indications
- Hypertension artérielle Hypertension artérielle →
Effets indésirables
Fréquents
- Céphalées
- Fatigue
- Vertiges
- Bradycardie
Contre-indications
- Bradycardie sévère ou bloc cardiaque au-delà du premier degré
- Choc cardiogénique ou insuffisance cardiaque décompensée
- Maladie du sinus sans stimulateur cardiaque
- Insuffisance hépatique sévère
Interactions principales
- Inhibiteurs du CYP2D6 (fluoxétine, paroxétine, quinidine, propafénone)
- Taux de nébivolol plus élevés
- Vérapamil ou diltiazem
- Addition de bradycardie et de bloc AV
- Clonidine
- Baisse excessive de l'activité sympathique
Surveillance
- Fréquence cardiaque et pression artérielle
- Signes d'insuffisance cardiaque
Administration et sécurité
- Administré par voie orale une fois par jour, pendant ou en dehors des repas
- Arrêté progressivement, jamais brutalement
- De nombreux noms en «-olol» se ressemblent : le nom est vérifié à chaque prescription
Grossesse et allaitement
Les données humaines sont limitées ; les bêtabloquants peuvent ralentir la croissance fœtale et provoquer bradycardie et hypoglycémie chez le nouveau-né.
Soins infirmiers
- Contrôler le pouls et la pression artérielle avant les prises
- Rechercher des inhibiteurs du CYP2D6 parmi les autres traitements
- Apprendre au patient à ne pas l'arrêter brutalement et à signaler une respiration sifflante ou un malaise avec perte de connaissance
Pharmacocinétique
- Métabolisme
- Foie, principalement par le CYP2D6 ; les métaboliseurs lents ont une exposition bien plus élevée
- Demi-vie
- Environ 12 heures pour la forme active, davantage chez les métaboliseurs lents du CYP2D6
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle action vasodilatatrice supplémentaire possède le nébivolol ?
Il favorise une vasodilatation endothélium-dépendante médiée par le monoxyde d'azote.
Quelle enzyme métabolise le nébivolol, et pourquoi est-ce important ?
Le CYP2D6 : les métaboliseurs lents et les patients sous inhibiteurs du CYP2D6 atteignent des taux bien plus élevés.
Quelle atteinte hépatique contre-indique le nébivolol ?
L'insuffisance hépatique sévère.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - NEBIVOLOL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.
