Bisoprolol

Mécanisme d'action

◎Récepteur β1-adrénergiqueBisoprolol

ⓘ La figure montre le récepteur β1 de dinde avec le cyanopindolol, un autre bêtabloquant situé dans le même site de liaison que celui où agit le bisoprolol ; aucune structure avec le bisoprolol lié n'est disponible.

Le bisoprolol bloque les récepteurs β1 avec une grande sélectivité. La fréquence cardiaque, la contractilité et la libération de rénine diminuent, ce qui abaisse la pression artérielle et la demande en oxygène. Dans l'insuffisance cardiaque, le blocage au long cours protège le cœur de l'hyperactivité sympathique chronique, ce qui réduit les décès et les hospitalisations. À exposition plus élevée, il bloque aussi les récepteurs β2.

1. Le bisoprolol bloque sélectivement les récepteurs β1
2. La fréquence cardiaque, la contractilité et la libération de rénine diminuent
3. À long terme, le cœur est protégé de l'hyperactivité sympathique

Indications

• Hypertension artérielle Hypertension artérielle →
• Insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite (liste de l'OMS) Insuffisance cardiaque →
• Angor et contrôle de la fréquence dans la fibrillation atriale (liste de l'OMS) Fibrillation atriale →

Effets indésirables

Fréquents

• Fatigue
• Bradycardie
• Vertiges
• Extrémités froides

Contre-indications

• Choc cardiogénique
• Insuffisance cardiaque patente (décompensée)
• Bloc AV du deuxième ou troisième degré
• Bradycardie sinusale marquée

Interactions principales

Vérapamil, diltiazem ou disopyramide

Dépression additive du nœud AV et de la contractilité

Clonidine

Hypertension de rebond si la clonidine est arrêtée en premier

Rifampicine

Élimination plus rapide et demi-vie plus courte du bisoprolol

Surveillance

• Fréquence cardiaque et pression artérielle
• Poids, œdèmes et essoufflement dans l'insuffisance cardiaque
• ECG en cas de bradycardie

Administration et sécurité

• Administré par voie orale une fois par jour ; dans l'insuffisance cardiaque, il est instauré à faible dose et augmenté par paliers sur plusieurs semaines
• Diminué progressivement, jamais arrêté brutalement
• Vérifier le nom : plusieurs médicaments en « -olol » se ressemblent

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées ; les bêtabloquants peuvent ralentir la croissance fœtale et provoquer bradycardie et hypoglycémie chez le nouveau-né : il n'est utilisé qu'en cas de besoin.

Soins infirmiers

• Contrôler le pouls et la pression artérielle avant chaque prise
• Dans l'insuffisance cardiaque, peser le patient chaque jour pendant la titration et signaler une prise de poids rapide ou un essoufflement accru
• Expliquer que la fatigue des premières semaines est fréquente et s'améliore en général

Pharmacocinétique

Absorption

Bien absorbé par voie orale, avec une biodisponibilité élevée

Élimination

Pour moitié inchangé par les reins et pour moitié sous forme de métabolites hépatiques

Demi-vie

Environ 9 à 12 heures, plus longue en cas d'insuffisance rénale et chez la personne âgée

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Aténolol
• Métoprolol
• Carvédilol

Maladies liées

• Hypertension artérielle
• Insuffisance cardiaque
• Fibrillation atriale

← Retour à la classe: Bêtabloquants

Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - BISOPROLOL FUMARATE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur

Envoyer

Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.