Carvédilol
Bêtabloquants
Bêtabloquants
Un bêtabloquant qui bloque aussi les récepteurs α1 et dilate donc les vaisseaux. Un médicament clé de l'insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite.
Fiche rapide
- Group
- Bêtabloquants
- Target
- Récepteurs β- et α1-adrénergiques
- Used for
- Hypertension artérielle
- Key effects
- Vertiges et hypotension orthostatique · Fatigue
- Monitor
- Poids et signes de rétention hydrique
- ATC
- C07AG02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le carvédilol lié au récepteur β2 humain (fusionné à un lysozyme T4 pour la cristallisation) ; le carvédilol bloque aussi les récepteurs β1 et α1.
Le carvédilol bloque sans sélectivité les récepteurs β1 et β2 et bloque aussi les récepteurs α1 des artérioles. Le blocage β ralentit le cœur et abaisse la rénine ; le blocage α1 dilate les vaisseaux, si bien que la pression artérielle et la postcharge baissent sans hausse des résistances périphériques. Dans l'insuffisance cardiaque, l'usage au long cours protège le cœur de l'hyperactivité sympathique et réduit les décès.
- Le carvédilol bloque les récepteurs β1, β2 et α1
- Blocage β : fréquence cardiaque plus lente et moins de rénine
- Blocage α1 : les artérioles se dilatent et la postcharge baisse
Indications
- Insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite Insuffisance cardiaque →
- Dysfonction ventriculaire gauche après infarctus du myocarde Infarctus du myocarde (crise cardiaque) →
- Hypertension artérielle Hypertension artérielle →
Effets indésirables
Fréquents
- Vertiges et hypotension orthostatique
- Fatigue
- Bradycardie
- Prise de poids et rétention hydrique
- Glycémie plus élevée
Contre-indications
- Asthme bronchique ou affections bronchospastiques apparentées
- Bloc AV du deuxième ou troisième degré, maladie du sinus ou bradycardie sévère sans stimulateur cardiaque
- Choc cardiogénique ou insuffisance cardiaque décompensée nécessitant des inotropes IV
- Insuffisance hépatique sévère
Interactions principales
- Inhibiteurs du CYP2D6 (par exemple fluoxétine, paroxétine, quinidine)
- Concentrations de carvédilol plus élevées
- Digoxine
- Digoxinémie plus élevée et ralentissement additif de la conduction AV
- Vérapamil ou diltiazem
- Troubles de conduction et hypotension
- Insuline et antidiabétiques oraux
- Effet hypoglycémiant renforcé et hypoglycémie masquée
Surveillance
- Fréquence cardiaque et pression artérielle debout
- Poids et signes de rétention hydrique
- Glycémie en cas de diabète
- Fonction rénale dans l'insuffisance cardiaque
Administration et sécurité
- Administré par voie orale avec des aliments, ce qui réduit le risque d'hypotension orthostatique
- Instauré à faible dose et augmenté par paliers ; arrêté progressivement, jamais brutalement
- Les formes à libération immédiate et prolongée ne sont pas interchangeables dose pour dose : la forme est vérifiée
Grossesse et allaitement
Les données humaines sont limitées ; les bêtabloquants peuvent ralentir la croissance fœtale et provoquer bradycardie et hypoglycémie chez le nouveau-né.
Soins infirmiers
- Contrôler le pouls et la pression artérielle couchée et debout avant les prises et pendant la titration
- Peser chaque jour dans l'insuffisance cardiaque et signaler une prise de poids rapide ou de nouveaux œdèmes
- Apprendre au patient à se lever lentement et à ne pas arrêter brutalement le médicament
- Surveiller les sifflements chez les patients atteints de maladie pulmonaire
Pharmacocinétique
- Absorption
- Bien absorbé, mais avec une forte perte au premier passage ; pris avec des aliments pour ralentir l'absorption et limiter l'hypotension orthostatique
- Métabolisme
- Foie, en grande partie par le CYP2D6
- Demi-vie
- Environ 7 à 10 heures
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Que bloque le carvédilol en plus des récepteurs β ?
Les récepteurs α1 des artérioles, ce qui ajoute une vasodilatation et explique l'hypotension orthostatique.
Pourquoi le carvédilol est-il pris avec des aliments ?
Les aliments ralentissent son absorption et réduisent le risque d'hypotension orthostatique.
Peut-on utiliser le carvédilol chez un patient asthmatique ?
Non. Il n'est pas sélectif pour les récepteurs β, et l'asthme bronchique est une contre-indication.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - CARVEDILOL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.