Primaquine

Mécanisme d'action

8-aminoquinoléine dont la cible exacte est inconnue. Les enzymes hépatiques (surtout le CYP2D6) la transforment en intermédiaires réactifs oxydants qui tuent les formes hépatiques dormantes (hypnozoïtes) de P. vivax et P. ovale et stérilisent les gamétocytes de toutes les espèces, y compris P. falciparum. Elle agit peu sur les stades sanguins responsables de la fièvre ; elle est donc toujours associée à un schizonticide sanguin. Les mêmes métabolites oxydants lèsent les hématies dépourvues de G6PD.

1. Le CYP2D6 la transforme en métabolites oxydants réactifs
2. Ils tuent les hypnozoïtes hépatiques de P. vivax et P. ovale
3. Ils stérilisent les gamétocytes et bloquent la transmission
4. Les hématies sans G6PD subissent une hémolyse oxydative

Indications

• Cure radicale du paludisme à P. vivax et P. ovale (cure de 14 jours) avec la chloroquine ou une CTA Paludisme →
• Dose unique faible avec une CTA contre P. falciparum pour réduire la transmission (pas de dosage de la G6PD nécessaire pour cette dose unique) Paludisme →
• Prophylaxie terminale après une exposition prolongée à P. vivax ou P. ovale Paludisme →
• Pneumocystose pulmonaire (usage alternatif) Pneumocystose pulmonaire (PCP) →

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées, vomissements, brûlures d'estomac et crampes abdominales (mieux avec des aliments)
• Éruption cutanée et prurit
• Anémie légère
• Cyanose par méthémoglobinémie

Contre-indications

• Déficit sévère en G6PD (cures complètes)
• Grossesse (le fœtus peut avoir un déficit en G6PD)
• Allaitement, sauf si le statut G6PD du nourrisson est connu comme normal ; nourrissons de moins de 6 mois
• Déficit sévère en NADH méthémoglobine réductase
• Maladies avec tendance à la granulopénie (polyarthrite rhumatoïde active, lupus) et médicaments provoquant une hémolyse ou une myélosuppression

Interactions principales

Dihydroartémisinine-pipéraquine, artésunate-pyronaridine et chloroquine

Augmentent les concentrations de primaquine et de carboxyprimaquine

Inhibiteurs puissants du CYP2D6

Devraient réduire son activation et son efficacité (les métaboliseurs lents du CYP2D6 rechutent plus souvent)

Médicaments myélosuppresseurs

Toxicité hématologique additive

Dapsone et chloroquine

Peuvent majorer la méthémoglobinémie

Surveillance

• Statut G6PD avant une cure complète (l'OMS le recommande ; la recommandation colombienne indique qu'il n'y est pas demandé en routine)
• Couleur des urines et signes d'anémie pendant le traitement
• Hémoglobine, surtout en cas d'activité G6PD intermédiaire
• Test de grossesse chez les femmes en âge de procréer

Administration et sécurité

• Orale, une fois par jour pendant toute la cure, avec des aliments pour réduire les troubles digestifs.
• Donnée avec le médicament du stade sanguin (chloroquine ou CTA), et non à sa place.
• Il existe des comprimés faiblement dosés pour l'enfant ; vérifier le dosage délivré.
• Les personnes ayant un déficit en G6PD peuvent recevoir un schéma hebdomadaire sous surveillance médicale étroite.

Grossesse et allaitement

Non donnée pendant la grossesse car elle traverse le placenta et peut provoquer une hémolyse chez un fœtus déficitaire en G6PD ; la chloroquine hebdomadaire prévient les rechutes jusqu'à la fin de l'accouchement et de l'allaitement.

Soins infirmiers

• Avant : vérifier le résultat de la G6PD s'il est disponible, la grossesse et l'allaitement, et des antécédents d'urines foncées après des fèves ou d'autres médicaments.
• Apprendre au patient à arrêter et à consulter immédiatement en cas d'urines rouges, brunes ou noires, de pâleur, d'essoufflement ou d'yeux jaunes.
• Surveiller des lèvres gris-bleu (méthémoglobinémie).
• Expliquer pourquoi la cure longue compte : sans elle, le paludisme à vivax revient des semaines ou des mois plus tard.

Pharmacocinétique

Absorption

Absorption orale rapide et presque complète ; pic en quelques heures

Distribution

Large ; se concentre dans les hématies ; traverse le placenta

Métabolisme

Monoamine oxydase en carboxyprimaquine inactive ; CYP2D6 (aussi CYP2C19, CYP3A4) en intermédiaires actifs et hémolysants

Élimination

Surtout biliaire, aussi une partie inchangée dans les urines

Demi-vie

Courte, environ 7 heures en moyenne

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Chloroquine
• Tafénoquine
• Artéméther + luméfantrine
• Dapsone

Maladies liées

• Paludisme
• Pneumocystose pulmonaire (PCP)

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Primaquine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).

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