Primaquina

Mecanismo de ação

Uma 8-aminoquinolina cujo alvo exato é desconhecido. As enzimas hepáticas (sobretudo o CYP2D6) a transformam em intermediários reativos e oxidantes que matam as formas hepáticas latentes (hipnozoítos) de P. vivax e P. ovale e esterilizam os gametócitos de todas as espécies, incluindo o P. falciparum. Tem pouco efeito sobre os estágios sanguíneos que causam a febre, por isso é sempre associada a um esquizonticida sanguíneo. Os mesmos metabólitos oxidantes lesam as hemácias que não têm G6PD.

1. O CYP2D6 a transforma em metabólitos oxidantes reativos
2. Eles matam os hipnozoítos hepáticos de P. vivax e P. ovale
3. Esterilizam os gametócitos, bloqueando a transmissão
4. As hemácias sem G6PD sofrem hemólise oxidativa

Indicações

• Cura radical da malária por P. vivax e P. ovale (curso de 14 dias) junto com cloroquina ou uma ACT Malária →
• Dose única baixa com uma ACT para P. falciparum, para reduzir a transmissão (sem necessidade de teste de G6PD para essa dose única) Malária →
• Profilaxia terminal após exposição prolongada a P. vivax ou P. ovale Malária →
• Pneumonia por Pneumocystis (uso alternativo) Pneumonia por Pneumocystis (PCP) →

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas, vômitos, azia e cólicas abdominais (melhoram com alimentos)
• Erupção cutânea e prurido
• Anemia leve
• Cianose por meta-hemoglobinemia

Contraindicações

• Deficiência grave de G6PD (cursos completos)
• Gestação (o feto pode ter deficiência de G6PD)
• Amamentação, a menos que se saiba que o status de G6PD do lactente é normal; lactentes com menos de 6 meses
• Deficiência grave de NADH meta-hemoglobina redutase
• Doenças com tendência à granulocitopenia (artrite reumatoide ativa, lúpus) e fármacos que causam hemólise ou supressão medular

Interações importantes

Di-hidroartemisinina-piperaquina, artesunato-pironaridina e cloroquina

Elevam os níveis de primaquina e de carboxiprimaquina

Inibidores fortes do CYP2D6

Espera-se que reduzam sua ativação e eficácia (pessoas com metabolismo lento pelo CYP2D6 recaem com mais frequência)

Fármacos mielossupressores

Toxicidade hematológica aditiva

Dapsona e cloroquina

Podem somar-se à meta-hemoglobinemia

O que se monitora

• Status de G6PD antes de um curso completo (a OMS o recomenda; a diretriz colombiana observa que ali não é solicitado rotineiramente)
• Cor da urina e sinais de anemia durante o tratamento
• Hemoglobina, sobretudo com atividade intermediária de G6PD
• Teste de gravidez em mulheres em idade fértil

Administração e segurança

• Oral, uma vez ao dia durante todo o curso, com alimentos para reduzir o mal-estar gástrico.
• Dada junto com o fármaco para o estágio sanguíneo (cloroquina ou ACT), não em seu lugar.
• Existem comprimidos de baixa concentração para crianças; verificar a concentração dispensada.
• Pessoas com deficiência de G6PD podem receber um esquema semanal sob supervisão médica estrita.

Gravidez e amamentação

Não é dada na gestação porque atravessa a placenta e pode causar hemólise em um feto com deficiência de G6PD; a cloroquina semanal previne as recaídas até o fim do parto e da amamentação.

Cuidados de enfermagem

• Antes: verificar o resultado da G6PD, se disponível, a situação de gestação e amamentação e história de urina escura com favas ou outros fármacos.
• Ensinar o paciente a suspender e procurar atendimento imediatamente diante de urina vermelha, marrom ou preta, palidez, falta de ar ou olhos amarelados.
• Observar lábios azul-acinzentados (meta-hemoglobinemia).
• Explicar por que o curso longo importa: sem ele, a malária vivax volta semanas ou meses depois.

Farmacocinética

Absorção

Absorção oral rápida e quase completa; pico em poucas horas

Distribuição

Ampla; concentra-se nas hemácias; atravessa a placenta

Metabolismo

Monoamina oxidase a carboxiprimaquina inativa; CYP2D6 (também CYP2C19, CYP3A4) aos intermediários ativos e hemolíticos

Eliminação

Principalmente biliar, também uma parte inalterada na urina

Meia-vida

Curta, cerca de 7 horas em média

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Primaquine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).

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