Primidone
Médicaments antiépileptiques
Médicaments antiépileptiques
Ancien antiépileptique que l'organisme transforme en phénobarbital. Aujourd'hui surtout utilisé pour le tremblement essentiel et certaines épilepsies.
Fiche rapide
- Group
- Médicaments antiépileptiques
- Target
- Récepteur GABA-A (par son métabolite, le phénobarbital)
- Used for
- Tremblement essentiel
- Key effects
- Fatigue excessive · Mauvaise coordination · Nausées
- Monitor
- Taux sanguins · Contrôle des crises ou du tremblement
- ATC
- N03AA03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le phénobarbital, principal métabolite actif de la primidone, lié au récepteur GABA-A humain (α1β2γ2) avec le GABA.
La primidone est un analogue désoxy du phénobarbital. Le foie la transforme en deux métabolites actifs, le phénobarbital et le phényléthylmalonamide (PEMA) ; la primidone et ses deux métabolites ont des effets antiépileptiques. Une grande partie de son effet provient du phénobarbital, qui prolonge l'ouverture des canaux chlorure GABA-A. Le mécanisme exact de la primidone elle-même n'est pas entièrement compris.
- La primidone est absorbée et atteint le foie
- Elle est transformée en phénobarbital et en PEMA
- Le phénobarbital renforce l'inhibition GABA-A
- Moins de crises et moins de tremblement
Indications
- Crises focales et crises tonico-cloniques généralisées (largement remplacée par des médicaments plus récents) Épilepsie et crises d'épilepsie →
- Tremblement essentiel (avec le propranolol, une option de première intention) Tremblement essentiel →
Effets indésirables
Fréquents
- Fatigue excessive, somnolence et vertiges
- Mauvaise coordination
- Nausées, vomissements et perte d'appétit
- Vision double et mouvements oculaires involontaires (nystagmus)
- Diminution des capacités sexuelles
Contre-indications
- Porphyrie
- Allergie à la primidone ou au phénobarbital
Interactions principales
- Alcool et autres sédatifs
- Somnolence accrue et réactions ralenties
- Médicaments métabolisés par le CYP3A4
- La primidone (comme le phénobarbital) induit le CYP3A4 et peut abaisser leurs taux
Surveillance
- Taux sanguins de phénobarbital lors des changements de dose
- Contrôle des crises ou du tremblement
- Humeur et idées suicidaires
- Examens biologiques prescrits lors du suivi
Administration et sécurité
- Comprimés oraux, généralement plusieurs fois par jour
- Débutée à faible dose et augmentée lentement
- Jamais arrêtée brutalement : la dose est diminuée progressivement pour éviter les crises de sevrage
- Lors du relais d'un autre antiépileptique, l'un est diminué pendant que l'autre est augmenté sur plusieurs semaines
Grossesse et allaitement
Sa sécurité pendant la grossesse n'est pas établie et elle partage les risques du phénobarbital ; la décision est prise avec l'équipe soignante, et le médicament passe dans le lait maternel.
Soins infirmiers
- Évaluer la vigilance, la marche et le risque de chute, surtout chez la personne âgée
- Rechercher une porphyrie et une allergie au phénobarbital avant la première dose
- Expliquer que la somnolence est fréquente et que l'alcool l'aggrave
- Surveiller les changements d'humeur et les idées suicidaires et indiquer à la famille ce qu'il faut surveiller
- En cas d'allaitement, surveiller chez le bébé la somnolence et une prise de poids insuffisante
Pharmacocinétique
- Absorption
- Absorption orale complète
- Métabolisme
- Dans le foie, en phénobarbital et en PEMA (tous deux actifs)
- Demi-vie
- La primidone elle-même a une durée de vie courte ; le phénobarbital persiste bien plus longtemps et s'accumule lentement
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quels sont les deux métabolites actifs de la primidone ?
Le phénobarbital et le phényléthylmalonamide (PEMA).
En dehors de l'épilepsie, pour quel trouble du mouvement la primidone est-elle un traitement de première intention ?
Le tremblement essentiel (le propranolol est l'autre option de première intention).
Quelle maladie métabolique héréditaire contre-indique la primidone ?
La porphyrie.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Primidone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 6X3W: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus phenobarbital (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.