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Sorafénib

  • Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Inhibiteur multikinase oral (RAF, VEGFR, PDGFR) des cancers du foie, du rein et de la thyroïde réfractaire à l'iode ; syndrome main-pied et HTA typiques.

Mis à jour

Aussi appelé: tosylate de sorafénib, BAY 43-9006

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
Target
VEGFR2 et autres kinases (CRAF, BRAF, VEGFR1–3, PDGFR-β, KIT, FLT3, RET)
Used for
Carcinome hépatocellulaire non résécable
Key effects
Syndrome main-pied · Diarrhée · Fatigue
Monitor
Peau des paumes et des plantes · Bilan hépatique
ATC
L01EX02

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Le cristal montre le sorafénib dans le domaine kinase du VEGFR2 humain, l'une de ses nombreuses cibles.

Cible en 3D: VEGFR2 et autres kinases (CRAF, BRAF, VEGFR1–3, PDGFR-β, KIT, FLT3, RET). Structure PDB 4ASD (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le sorafénib inhibe plusieurs kinases à la fois : dans la cellule tumorale, les kinases RAF (CRAF, BRAF et BRAF muté) de la voie MAPK, et à la surface des cellules, les récepteurs angiogéniques VEGFR1–3 et PDGFR-β, ainsi que KIT, FLT3 et RET. Il en résulte moins de prolifération des cellules tumorales et surtout moins de néovascularisation, avec davantage d'apoptose.

  1. Bloque les kinases RAF de la voie MAPK
  2. Bloque les récepteurs angiogéniques VEGFR et PDGFR
  3. Moins de prolifération tumorale et de croissance vasculaire
  4. Plus d'apoptose ; la croissance tumorale ralentit

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Syndrome main-pied (rougeur douloureuse et bulles des paumes et des plantes)
  • Diarrhée
  • Fatigue
  • Alopécie
  • Éruption cutanée
  • Hypertension artérielle
  • Perte de poids et baisse de l'appétit

Contre-indications

  • Allergie sévère au sorafénib
  • Association au carboplatine et au paclitaxel dans le cancer bronchique épidermoïde

Interactions principales

Inducteurs puissants du CYP3A4 (p. ex. rifampicine)
Diminuent les taux de sorafénib ; à éviter.
Warfarine
Des hémorragies et des élévations de l'INR ont été rapportées ; l'INR est contrôlé.
Lévothyroxine dans le cancer de la thyroïde
Le sorafénib altère la freination de la TSH ; la TSH est contrôlée chaque mois et la dose ajustée.

Surveillance

  • Pression artérielle chaque semaine au début, puis régulièrement
  • Peau des paumes et des plantes
  • Bilan hépatique
  • ECG et électrolytes chez les personnes à risque
  • TSH dans le cancer de la thyroïde
  • Cicatrisation autour d'une chirurgie

Administration et sécurité

  • Voie orale ; avalé entier à peu près à la même heure chaque jour.
  • Vérifier soigneusement le nom : les inhibiteurs de kinase aux noms similaires en « -tinib » ne sont pas interchangeables.
  • Pris à jeun ; suspendu avant une chirurgie programmée et repris seulement après cicatrisation de la plaie.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; une contraception efficace est utilisée et l'allaitement est déconseillé.

Soins infirmiers

  • Contrôler la pression artérielle à chaque visite.
  • Examiner les paumes et les plantes ; conseiller des chaussettes épaisses en coton, d'éviter frottements et chaleur, et des crèmes hydratantes.
  • Rechercher une douleur thoracique, des saignements et des selles noires.
  • Éducation : signaler des bulles aux mains ou aux pieds, une douleur thoracique, un saignement ou une peau jaune ; utiliser une contraception.

Pharmacocinétique

Absorption
Orale ; pris à jeun (au moins une heure avant ou deux heures après un repas) ; un repas riche en graisses diminue l'absorption.
Distribution
Liaison presque totale aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
Hépatique, surtout par le CYP3A4, en produits inactifs.
Demi-vie
Environ un à deux jours.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelles kinases le sorafénib inhibe-t-il ?

Les kinases RAF (CRAF, BRAF) et les récepteurs angiogéniques VEGFR1–3 et PDGFR-β, plus KIT, FLT3 et RET.

Quelle est la toxicité cutanée classique du sorafénib ?

Le syndrome main-pied.

Quel cancer du foie est traité par le sorafénib ?

Le carcinome hépatocellulaire non résécable.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - SORAFENIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.