Rifapentine

Mécanisme d'action

✂ARN polymérase ADN-dépendante, sous-unité βRifapentine

ⓘ La figure montre la rifapentine fixée à l'ARN polymérase de Thermus thermophilus, dans la même poche des rifamycines de la sous-unité β que chez M. tuberculosis.

Rifamycine cyclopentylée qui bloque l'ARN polymérase ADN-dépendante bactérienne et tue M. tuberculosis intracellulaire et extracellulaire ; son métabolite 25-désacétylé est aussi actif. Sa demi-vie plus longue permet des prises espacées dans les schémas préventifs.

1. La rifapentine se fixe sur la sous-unité β de l'ARN polymérase
2. La transcription bactérienne s'arrête
3. Sa longue demi-vie permet des prises espacées

Indications

• Infection tuberculeuse : traitement préventif court avec l'isoniazide Tuberculose →
• Tuberculose pulmonaire sensible à partir de 12 ans : schéma de 4 mois avec isoniazide, moxifloxacine et pyrazinamide Tuberculose pulmonaire →

Effets indésirables

Fréquents

• Coloration rouge orangé des liquides biologiques ; peut tacher les lentilles de contact et les prothèses dentaires
• Symptômes pseudo-grippaux
• Élévation des enzymes hépatiques

Contre-indications

• Hypersensibilité à toute rifamycine
• Porphyrie (à éviter)
• Tuberculose résistante à la rifampicine (elle serait inefficace)

Interactions principales

Inhibiteurs de la protéase du VIH et certains inhibiteurs de la transcriptase inverse

Leurs concentrations peuvent baisser nettement

Contraceptifs hormonaux

Moins efficaces : on utilise une méthode non hormonale ou barrière

Warfarine, antifongiques azolés, méthadone, immunosuppresseurs

Dégradation accélérée ; l'induction persiste environ deux semaines après l'arrêt

Surveillance

• Bilan hépatique au départ et pendant le traitement chez les personnes ayant une hépatopathie
• Symptômes d'hépatite et d'hypersensibilité
• Observance de chaque prise prévue

Administration et sécurité

• Par voie orale avec des aliments
• Les comprimés peuvent être écrasés dans un aliment semi-solide
• Les schémas préventifs sont souvent directement observés
• Noms semblables : la rifapentine n'est ni la rifampicine ni la rifabutine

Grossesse et allaitement

Les données chez l'humain sont limitées ; utilisée dans les dernières semaines de grossesse, elle peut augmenter les saignements chez la mère et le nouveau-né, de sorte que la vitamine K peut être indiquée.

Soins infirmiers

• Prévenir de la coloration rouge orangé des liquides biologiques et des lentilles ou prothèses dentaires tachées
• Enseigner les symptômes pseudo-grippaux ou allergiques à signaler
• Revoir les antirétroviraux et les contraceptifs
• Suivre chaque prise du calendrier préventif

Pharmacocinétique

Absorption

Les aliments, surtout gras, augmentent l'absorption

Distribution

Fortement liée à l'albumine

Métabolisme

Hydrolyse en un métabolite 25-désacétylé actif ; elle induit le CYP3A4 et le CYP2C8/9

Demi-vie

Environ 13 heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Rifampicine
• Isoniazide
• Rifabutine
• Moxifloxacine

Maladies liées

• Tuberculose
• Tuberculose pulmonaire

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - RIFAPENTINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); WHO consolidated guidelines on tuberculosis: module 4: treatment and care (World Health Organization (WHO), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.