Rifapentina

Mecanismo de ação

✂RNA polimerase dependente de DNA, subunidade βRifapentina

ⓘ A figura mostra a rifapentina ligada à RNA polimerase de Thermus thermophilus, no mesmo bolsão das rifamicinas da subunidade β que em M. tuberculosis.

Uma rifamicina ciclopentílica que bloqueia a RNA polimerase bacteriana dependente de DNA e mata M. tuberculosis intra e extracelular; seu metabólito 25-desacetil também é ativo. Sua meia-vida mais longa permite doses espaçadas nos esquemas preventivos.

1. A rifapentina liga-se à subunidade β da RNA polimerase
2. A transcrição bacteriana para
3. Sua meia-vida longa permite doses espaçadas

Indicações

• Infecção tuberculosa: tratamento preventivo curto com isoniazida Tuberculose →
• TB pulmonar sensível a partir dos 12 anos: esquema de 4 meses com isoniazida, moxifloxacino e pirazinamida Tuberculose pulmonar →

Efeitos adversos

Frequentes

• Cor vermelho-alaranjada dos líquidos corporais; pode manchar lentes de contato e próteses dentárias
• Sintomas gripais
• Elevação das enzimas hepáticas

Contraindicações

• Hipersensibilidade a qualquer rifamicina
• Porfiria (evitada)
• Tuberculose resistente à rifampicina (não funcionaria)

Interações importantes

Inibidores da protease do HIV e alguns inibidores da transcriptase reversa

Seus níveis podem cair acentuadamente

Contraceptivos hormonais

Menos eficazes: usa-se um método não hormonal ou de barreira

Varfarina, antifúngicos azólicos, metadona, imunossupressores

Degradação mais rápida; a indução dura cerca de duas semanas após a suspensão

O que se monitora

• Provas de função hepática no início e durante o tratamento em pessoas com doença hepática
• Sintomas de hepatite e de hipersensibilidade
• Adesão a cada dose programada

Administração e segurança

• Por via oral com alimentos
• Os comprimidos podem ser triturados em alimentos semissólidos
• Os esquemas preventivos costumam ser diretamente observados
• Nomes parecidos: rifapentina não é rifampicina nem rifabutina

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; o uso nas últimas semanas da gestação pode aumentar o sangramento na mãe e no recém-nascido, por isso a vitamina K pode estar indicada.

Cuidados de enfermagem

• Avisar sobre líquidos corporais vermelho-alaranjados e lentes ou próteses dentárias manchadas
• Ensinar quais sintomas gripais ou alérgicos devem ser relatados
• Revisar antirretrovirais e contraceptivos
• Registrar cada dose do calendário preventivo

Farmacocinética

Absorção

Os alimentos, sobretudo os gordurosos, aumentam a absorção

Distribuição

Altamente ligada à albumina

Metabolismo

Hidrólise a um metabólito ativo 25-desacetil; induz o CYP3A4 e o CYP2C8/9

Meia-vida

Cerca de 13 horas

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - RIFAPENTINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); WHO consolidated guidelines on tuberculosis: module 4: treatment and care (World Health Organization (WHO), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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