Rifampicine

Mécanisme d'action

✂ARN polymérase ADN-dépendante, sous-unité β (M. tuberculosis)Rifampicine

ⓘ La figure montre la rifampicine fixée au complexe d'initiation de la transcription de l'ARN polymérase de M. tuberculosis.

La rifampicine se fixe sur la sous-unité β de l'ARN polymérase ADN-dépendante bactérienne et bloque l'allongement de la chaîne d'ARN, de sorte que le bacille ne peut pas transcrire ses gènes ; l'enzyme humaine n'est pas touchée. Elle tue les bacilles semi-dormants dits « persisters », ce qui permet de raccourcir le traitement. La résistance vient de mutations de rpoB, et la résistance à la rifampicine définit la TB-RR.

1. La rifampicine se fixe sur la sous-unité β de l'ARN polymérase
2. La nouvelle chaîne d'ARN ne peut pas s'allonger
3. Même les bacilles semi-dormants meurent

Indications

• Tuberculose (pilier du schéma de 6 mois) Tuberculose →
• Tuberculose pulmonaire Tuberculose pulmonaire →
• Tuberculose vertébrale (mal de Pott) Tuberculose vertébrale (mal de Pott) →
• Lèpre, au sein de la polychimiothérapie ; dose unique en prophylaxie post-exposition pour les contacts Lèpre (maladie de Hansen) →

Effets indésirables

Fréquents

• Coloration rouge orangé bénigne des urines, de la sueur, des larmes et des crachats ; tache les lentilles de contact souples
• Nausées, gêne abdominale
• Éruption cutanée, prurit
• Élévation des enzymes hépatiques

Contre-indications

• Hypersensibilité à toute rifamycine
• Association aux inhibiteurs de la protéase du VIH (atazanavir, darunavir, fosamprénavir, saquinavir, tipranavir)
• Association au cabotégravir, au fostemsavir ou au lénacapavir
• Association au praziquantel ou à la lurasidone

Interactions principales

Inhibiteurs de la protéase du VIH (darunavir, atazanavir, lopinavir/ritonavir)

La rifampicine effondre leurs concentrations : pas d'association ; on utilise la rifabutine à la place

Dolutégravir et raltégravir

Les concentrations baissent : l'équipe adapte le schéma de l'inhibiteur de l'intégrase

Rilpivirine et doravirine

Les concentrations baissent trop : pas d'association ; l'éfavirenz peut être associé à la rifampicine

Contraceptifs hormonaux

Perdent leur fiabilité : on utilise une méthode non hormonale

Warfarine, méthadone, antidiabétiques oraux, digoxine, clopidogrel

Dégradation accélérée (induction du CYP3A4 et de la glycoprotéine P) : surveiller l'INR, les symptômes de sevrage ou la glycémie

Surveillance

• Enzymes hépatiques, bilirubine, créatinine et numération formule sanguine au départ chez l'adulte
• Symptômes d'hépatite à chaque consultation
• Liste complète des médicaments de la personne, y compris les antirétroviraux
• INR en cas de warfarine ; glycémie en cas de diabète

Administration et sécurité

• Par voie orale, à jeun ; il existe une forme intraveineuse
• Souvent donnée en associations à doses fixes avec l'isoniazide, le pyrazinamide et l'éthambutol
• Noms semblables : rifampicine, rifabutine, rifapentine et rifaximine sont des médicaments différents
• L'administration quotidienne est préférée ; la thrombopénie s'observe surtout avec des doses intermittentes élevées

Grossesse et allaitement

Elle traverse le placenta ; utilisée dans les dernières semaines de grossesse, elle peut provoquer des saignements chez la mère et le nouveau-né, de sorte que la vitamine K peut être indiquée.

Soins infirmiers

• Prévenir que les urines, la sueur et les larmes deviennent rouge orangé et que les lentilles de contact souples peuvent se tacher
• Revoir chaque médicament, en particulier antirétroviraux, anticoagulants, méthadone et contraceptifs
• Conseiller une contraception non hormonale pendant le traitement
• Enseigner les signes d'hépatite et de saignement ou d'ecchymoses
• Soutenir le traitement directement observé et une observance complète

Pharmacocinétique

Absorption

Bonne par voie orale ; les aliments diminuent l'absorption

Distribution

Large, y compris dans le liquide cérébrospinal lorsque les méninges sont inflammées

Métabolisme

Désacétylation hépatique ; cycle entéro-hépatique ; elle induit sa propre élimination

Élimination

Surtout bile et selles ; une partie dans les urines

Demi-vie

Courte : environ 2 à 3 heures en administrations répétées

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Rifabutine
• Rifapentine
• Isoniazide
• Dolutégravir
• Darunavir
• Éfavirenz

Maladies liées

• Tuberculose
• Tuberculose pulmonaire
• Tuberculose vertébrale (mal de Pott)
• Lèpre (maladie de Hansen)

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - RIFAMPIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); WHO consolidated guidelines on tuberculosis: module 4: treatment and care (World Health Organization (WHO), 2025); Leprosy (World Health Organization (WHO), 2025).

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