Thiamazole

Mécanisme d'action

✂Thyroperoxydase (TPO)Thiamazole

ⓘ Il n'existe aucune structure de thyroperoxydase humaine liée au médicament ; la figure montre le thiamazole lié à la lactoperoxydase (de chèvre), une peroxydase à hème proche, dans le même type de site héminique.

Le thiamazole est un thionamide qui inhibe la thyroperoxydase. Il empêche l'oxydation et l'organification de l'iodure sur la thyroglobuline ainsi que le couplage des iodotyrosines : aucune nouvelle T4 ni T3 n'est produite. Il n'inactive pas l'hormone déjà stockée ou circulante, de sorte que les taux baissent en quelques semaines. Il est plus puissant et d'action plus longue que le propylthiouracile, avec un risque plus faible d'atteinte hépatique grave.

1. Le thiamazole se concentre dans la glande thyroïde
2. Il inhibe la thyroperoxydase
3. L'iodure n'est pas fixé sur la thyroglobuline ; pas de nouvelle T4 ni T3
4. À mesure que l'hormone stockée s'épuise, l'hyperthyroïdie s'apaise

Indications

• Maladie de Basedow Maladie de Basedow (hyperthyroïdie) →
• Goitre multinodulaire toxique Goitre →
• Préparation à la chirurgie thyroïdienne ou à l'iode radioactif

Effets indésirables

Fréquents

• Éruption cutanée et prurit
• Douleurs articulaires
• Nausées et altération du goût
• Hypothyroïdie en cas de surtraitement

Contre-indications

• Hypersensibilité au thiamazole
• Premier trimestre de la grossesse, où l'on préfère le propylthiouracile

Interactions principales

Warfarine

Son effet peut augmenter ; l'INR est contrôlé plus souvent

Bêtabloquants

Leur clairance diminue quand le patient devient euthyroïdien ; la dose peut devoir être réduite

Digoxine

Ses taux peuvent augmenter quand le patient devient euthyroïdien

Théophylline

Sa clairance diminue quand le patient devient euthyroïdien

Surveillance

• T4 et T3 libres, puis TSH
• Numération formule sanguine en cas de fièvre ou de mal de gorge
• Bilan hépatique si des symptômes évoquent une atteinte du foie

Administration et sécurité

• Administré par voie orale ; les doses sont ajustées sur les bilans thyroïdiens au fil des semaines
• Arrêté immédiatement, dans l'attente d'une numération, en cas de fièvre ou de mal de gorge

Grossesse et allaitement

Évité au premier trimestre, car il est associé à des malformations congénitales ; il peut être utilisé plus tard dans la grossesse à la plus faible dose efficace.

Soins infirmiers

• Apprenez au patient à signaler immédiatement fièvre, mal de gorge ou aphtes : agranulocytose possible
• Demandez s'il y a un jaunissement de la peau, des urines foncées, un prurit ou une douleur de l'hypocondre droit (atteinte hépatique)
• Contrôlez à chaque visite la fréquence cardiaque, le poids et les symptômes d'hyper- ou d'hypothyroïdie
• Interrogez sur un projet de grossesse : le choix du médicament change selon le trimestre

Pharmacocinétique

Absorption

Bien absorbé par voie orale

Distribution

Concentré dans la thyroïde ; traverse le placenta et passe dans le lait maternel

Délai et durée d'action

Lent : les symptômes s'améliorent en quelques semaines, à mesure que l'hormone stockée est consommée

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Propylthiouracile
• Lévothyroxine

Maladies liées

• Maladie de Basedow (hyperthyroïdie)
• Goitre

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Methimazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); DailyMed - METHIMAZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.