Metimazol
Antitireoidianos
Antitireoidianos
O comprimido de primeira escolha para a tireoide hiperativa. Bloqueia a enzima que produz o hormônio tireoidiano; raramente elimina os glóbulos brancos.
Também chamado: Tiamazol
Ficha rápida
- Group
- Antitireoidianos
- Target
- Tireoperoxidase (TPO)
- Used for
- Doença de Graves · Bócio multinodular tóxico
- Key effects
- Erupção cutânea e prurido · Dor articular
- Monitor
- T4 livre e T3
- ATC
- H03BB02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Não existe estrutura da tireoperoxidase humana com o fármaco; a figura mostra o metimazol ligado à lactoperoxidase (de cabra), uma peroxidase heme muito relacionada, no mesmo tipo de sítio heme.
O metimazol é uma tionamida que inibe a tireoperoxidase. Ele impede a oxidação e a organificação do iodeto na tireoglobulina e o acoplamento das iodotirosinas, de modo que não se produzem novos T4 e T3. Não inativa o hormônio já armazenado ou circulante, por isso os níveis caem ao longo de semanas. É mais potente e de ação mais longa que a propiltiouracila e tem menor risco de lesão hepática grave.
- O metimazol se concentra na glândula tireoide
- Inibe a tireoperoxidase
- O iodeto não se incorpora à tireoglobulina; não há novo T4 nem T3
- À medida que o hormônio armazenado se esgota, o hipertireoidismo se resolve
Indicações
- Doença de Graves Doença de Graves (hipertireoidismo) →
- Bócio multinodular tóxico Bócio →
- Preparo para cirurgia da tireoide ou iodo radioativo
Efeitos adversos
Frequentes
- Erupção cutânea e prurido
- Dor articular
- Náuseas e alteração do paladar
- Hipotireoidismo se houver tratamento excessivo
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao metimazol
- Primeiro trimestre da gestação, quando se prefere a propiltiouracila
Interações importantes
- Varfarina
- Seu efeito pode aumentar; o INR é verificado com mais frequência
- Betabloqueadores
- A depuração cai à medida que o paciente se torna eutireoidiano; pode ser necessário reduzir a dose
- Digoxina
- Os níveis podem subir à medida que o paciente se torna eutireoidiano
- Teofilina
- A depuração cai à medida que o paciente se torna eutireoidiano
O que se monitora
- T4 livre e T3, depois TSH
- Hemograma completo se surgirem febre ou dor de garganta
- Provas hepáticas se os sintomas sugerirem lesão hepática
Administração e segurança
- Administrado por via oral; as doses são ajustadas aos exames de tireoide ao longo de semanas
- Suspenso imediatamente, até o resultado do hemograma, se surgirem febre ou dor de garganta
Gravidez e amamentação
Evitado no primeiro trimestre por estar associado a malformações congênitas; pode ser usado mais tarde na gestação na menor dose eficaz.
Cuidados de enfermagem
- Oriente o paciente a relatar imediatamente febre, dor de garganta ou úlceras na boca: possível agranulocitose
- Pergunte sobre pele amarelada, urina escura, prurido ou dor no quadrante superior direito do abdome (lesão hepática)
- Verifique frequência cardíaca, peso e sintomas de hiper ou hipotireoidismo a cada consulta
- Pergunte sobre planos de gravidez: a escolha do fármaco muda conforme o trimestre
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvido por via oral
- Distribuição
- Concentra-se na tireoide; atravessa a placenta e passa para o leite materno
- Início e duração
- Lento: os sintomas melhoram ao longo de semanas, à medida que o hormônio armazenado é consumido
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o metimazol é preferido à propiltiouracila na maioria dos adultos com doença de Graves?
É mais potente e de ação mais longa, e a propiltiouracila tem advertência em tarja de lesão hepática grave.
Por que o metimazol é evitado no primeiro trimestre da gestação?
Atravessa a placenta e está associado a malformações congênitas (como aplasia cútis e atresia de esôfago); nessa fase usa-se a propiltiouracila.
Por que o efeito da varfarina de um paciente pode aumentar durante o uso de metimazol?
O metimazol pode inibir a atividade da vitamina K, de modo que o efeito anticoagulante pode aumentar; o INR é verificado com mais frequência.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Methimazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); DailyMed - METHIMAZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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