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Metimazol

  • AntitireoidianosAntitireoidianos

O comprimido de primeira escolha para a tireoide hiperativa. Bloqueia a enzima que produz o hormônio tireoidiano; raramente elimina os glóbulos brancos.

Atualizado

Também chamado: Tiamazol

Ficha rápida

Group
Antitireoidianos
Target
Tireoperoxidase (TPO)
Used for
Doença de Graves · Bócio multinodular tóxico
Key effects
Erupção cutânea e prurido · Dor articular
Monitor
T4 livre e T3
ATC
H03BB02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Não existe estrutura da tireoperoxidase humana com o fármaco; a figura mostra o metimazol ligado à lactoperoxidase (de cabra), uma peroxidase heme muito relacionada, no mesmo tipo de sítio heme.

Alvo em 3D: Tireoperoxidase (TPO). Estrutura PDB 5FF1 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O metimazol é uma tionamida que inibe a tireoperoxidase. Ele impede a oxidação e a organificação do iodeto na tireoglobulina e o acoplamento das iodotirosinas, de modo que não se produzem novos T4 e T3. Não inativa o hormônio já armazenado ou circulante, por isso os níveis caem ao longo de semanas. É mais potente e de ação mais longa que a propiltiouracila e tem menor risco de lesão hepática grave.

  1. O metimazol se concentra na glândula tireoide
  2. Inibe a tireoperoxidase
  3. O iodeto não se incorpora à tireoglobulina; não há novo T4 nem T3
  4. À medida que o hormônio armazenado se esgota, o hipertireoidismo se resolve

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Erupção cutânea e prurido
  • Dor articular
  • Náuseas e alteração do paladar
  • Hipotireoidismo se houver tratamento excessivo

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao metimazol
  • Primeiro trimestre da gestação, quando se prefere a propiltiouracila

Interações importantes

Varfarina
Seu efeito pode aumentar; o INR é verificado com mais frequência
Betabloqueadores
A depuração cai à medida que o paciente se torna eutireoidiano; pode ser necessário reduzir a dose
Digoxina
Os níveis podem subir à medida que o paciente se torna eutireoidiano
Teofilina
A depuração cai à medida que o paciente se torna eutireoidiano

O que se monitora

  • T4 livre e T3, depois TSH
  • Hemograma completo se surgirem febre ou dor de garganta
  • Provas hepáticas se os sintomas sugerirem lesão hepática

Administração e segurança

  • Administrado por via oral; as doses são ajustadas aos exames de tireoide ao longo de semanas
  • Suspenso imediatamente, até o resultado do hemograma, se surgirem febre ou dor de garganta

Gravidez e amamentação

Evitado no primeiro trimestre por estar associado a malformações congênitas; pode ser usado mais tarde na gestação na menor dose eficaz.

Cuidados de enfermagem

  • Oriente o paciente a relatar imediatamente febre, dor de garganta ou úlceras na boca: possível agranulocitose
  • Pergunte sobre pele amarelada, urina escura, prurido ou dor no quadrante superior direito do abdome (lesão hepática)
  • Verifique frequência cardíaca, peso e sintomas de hiper ou hipotireoidismo a cada consulta
  • Pergunte sobre planos de gravidez: a escolha do fármaco muda conforme o trimestre

Farmacocinética

Absorção
Bem absorvido por via oral
Distribuição
Concentra-se na tireoide; atravessa a placenta e passa para o leite materno
Início e duração
Lento: os sintomas melhoram ao longo de semanas, à medida que o hormônio armazenado é consumido

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o metimazol é preferido à propiltiouracila na maioria dos adultos com doença de Graves?

É mais potente e de ação mais longa, e a propiltiouracila tem advertência em tarja de lesão hepática grave.

Por que o metimazol é evitado no primeiro trimestre da gestação?

Atravessa a placenta e está associado a malformações congênitas (como aplasia cútis e atresia de esôfago); nessa fase usa-se a propiltiouracila.

Por que o efeito da varfarina de um paciente pode aumentar durante o uso de metimazol?

O metimazol pode inibir a atividade da vitamina K, de modo que o efeito anticoagulante pode aumentar; o INR é verificado com mais frequência.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Methimazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); DailyMed - METHIMAZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.