Fenofibrato
Fibratos
Fibratos
Um fibrato que reduz os triglicerídeos ativando o PPAR-alfa. É o fibrato geralmente escolhido quando é necessário junto com uma estatina.
Ficha rápida
- Group
- Fibratos
- Target
- PPARα (receptor nuclear)
- Used for
- Hipertrigliceridemia grave · Hiperlipidemia mista
- Key effects
- Dor abdominal · Elevação das transaminases hepáticas
- Monitor
- Perfil lipídico · Provas hepáticas · Função renal
- ATC
- C10AB05
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o ácido fenofíbrico, a forma ativa do fenofibrato, no domínio de ligação ao ligante do PPARα humano.
O fenofibrato é um pró-fármaco rapidamente convertido em ácido fenofíbrico, que ativa o PPARα. O receptor ativa genes da oxidação de ácidos graxos e da lipase lipoproteica e reduz a apolipoproteína C-III, de modo que as lipoproteínas ricas em triglicerídeos são removidas mais rapidamente e a produção de VLDL diminui. O HDL aumenta modestamente por meio de mais apo A-I e A-II.
- O pró-fármaco se transforma em ácido fenofíbrico
- O ácido fenofíbrico ativa o receptor nuclear PPARα
- Mais atividade da lipase lipoproteica, menos apo C-III
- Os triglicerídeos caem; o HDL aumenta modestamente
Indicações
- Hipertrigliceridemia grave, para reduzir os triglicerídeos (como adjuvante da dieta)
- Hipercolesterolemia primária ou dislipidemia mista, como adjuvante da dieta Aterosclerose e dislipidemia →
- Hiperlipidemia mista
Efeitos adversos
Frequentes
- Dor abdominal, náuseas, constipação
- Elevação das transaminases hepáticas
- Elevação reversível da creatinina sérica
- Dores musculares
Contraindicações
- Insuficiência renal grave, inclusive em diálise
- Doença hepática ativa, incluindo colangite biliar primária
- Doença preexistente da vesícula biliar
- Amamentação; hipersensibilidade ao fenofibrato
Interações importantes
- Varfarina e outras cumarinas
- Potencializa o efeito anticoagulante; o INR é verificado e a dose de varfarina frequentemente reduzida.
- Estatinas
- Somam-se ao risco de miopatia; a combinação é usada apenas quando se considera que o benefício é maior.
- Resinas sequestradoras de ácidos biliares
- Ligam-se ao fenofibrato; ele é administrado pelo menos 1 hora antes ou 4–6 horas depois da resina.
- Ciclosporina, tacrolimo
- A nefrotoxicidade pode reduzir a depuração do fenofibrato; a função renal é vigiada.
O que se monitora
- Perfil lipídico, sobretudo os triglicerídeos
- Provas hepáticas (ALT, AST, bilirrubina) no início e periodicamente
- Função renal
- Hemograma e INR se em uso de varfarina
Administração e segurança
- Oral, uma vez ao dia; muitas formulações são tomadas com as refeições para melhor absorção.
- As formulações não são intercambiáveis miligrama por miligrama: confere-se o nome do produto e a concentração.
- Separado no tempo das resinas sequestradoras de ácidos biliares.
Gravidez e amamentação
Poucos dados em humanos; em geral usado na gestação apenas na hipertrigliceridemia muito grave com risco de pancreatite. A amamentação é evitada durante o tratamento.
Cuidados de enfermagem
- Antes: perfil lipídico, função hepática e renal, antecedentes de doença da vesícula biliar, anticoagulantes.
- Ensinar os sinais de alerta de cálculos biliares ou pancreatite (dor no abdome superior) e de lesão hepática (icterícia, urina escura).
- Perguntar sobre dor muscular, sobretudo se também toma uma estatina.
- Verificar o INR com mais frequência após iniciá-lo em um paciente em uso de varfarina.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral; a absorção aumenta quando tomado com alimentos (depende da formulação).
- Metabolismo
- Hidrolisado a ácido fenofíbrico e depois conjugado com ácido glicurônico.
- Eliminação
- Principalmente na urina; acumula-se na insuficiência renal.
- Meia-vida
- Ácido fenofíbrico: cerca de 20 horas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual é a forma ativa do fenofibrato?
O ácido fenofíbrico, formado pela hidrólise rápida do pró-fármaco.
Qual interação com anticoagulante é clássica do fenofibrato?
Potencializa a varfarina e outras cumarinas, elevando o INR e o risco de sangramento.
Qual alteração laboratorial renal é comum e geralmente reversível com o fenofibrato?
Uma elevação da creatinina sérica, que tende a voltar ao valor basal após a suspensão.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Fenofibrate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - FENOFIBRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); X-ray structure of human PPARalpha ligand binding domain-fenofibric acid co-crystals obtained by delipidation and co-crystallization (RCSB Protein Data Bank, 2020); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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