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Paclitaxel

  • Inibidores dos microtúbulosInibidores dos microtúbulos
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Taxano que congela os microtúbulos para que as células não se dividam. Usado nos cânceres de ovário, mama e pulmão; exige pré-medicação contra alergias.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Inibidores dos microtúbulos
Target
β-tubulina (sítio dos taxanos, dentro do microtúbulo)
Used for
Carcinoma de ovário · Câncer de mama
Key effects
Neutropenia · Neuropatia sensitiva periférica
Monitor
Contagem de neutrófilos antes · Sintomas de neuropatia
ATC
L01CD01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A estrutura mostra o paclitaxel ligado à α/β-tubulina bovina; o bolsão dos taxanos fica na β-tubulina, voltado para o interior do microtúbulo.

Alvo em 3D: β-tubulina (sítio dos taxanos, dentro do microtúbulo). Estrutura PDB 1JFF (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O paclitaxel se liga à β-tubulina dentro dos microtúbulos montados, promove sua montagem e impede sua desmontagem. Os feixes rígidos e anormais não conseguem se reorganizar em um fuso funcional, por isso as células param na mitose e morrem. A mesma perda da dinâmica dos microtúbulos nos axônios longos produz neuropatia sensitiva.

  1. O paclitaxel se liga à β-tubulina dentro do microtúbulo
  2. Os microtúbulos são estabilizados e não conseguem se desmontar
  3. Sem fuso dinâmico: parada mitótica e morte celular

Indicações

  • Carcinoma de ovário: primeira linha com cisplatina e linhas posteriores. Câncer de ovário →
  • Câncer de mama: adjuvante após quimioterapia com doxorrubicina na doença com linfonodos positivos, e doença metastática. Câncer de mama →
  • Câncer de pulmão de células não pequenas, em primeira linha com cisplatina. Câncer de pulmão →
  • Sarcoma de Kaposi relacionado à aids, em segunda linha.

Efeitos adversos

Frequentes

  • Queda de cabelo em quase todos os pacientes
  • Neutropenia
  • Neuropatia sensitiva periférica
  • Dor articular e muscular
  • Frequência cardíaca ou pressão arterial baixas durante a infusão; reações no local da injeção

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao paclitaxel ou a outros fármacos formulados em óleo de rícino polioxil 35
  • Contagem basal de neutrófilos baixa

Interações importantes

Cisplatina
O paclitaxel administrado após a cisplatina é depurado mais lentamente e causa mais mielossupressão; o paclitaxel vem primeiro.
Doxorrubicina
O paclitaxel administrado primeiro aumenta os níveis de doxorrubicina; a doxorrubicina vem primeiro.
Inibidores (p. ex., genfibrozila) e indutores (p. ex., rifampicina) do CYP2C8 ou do CYP3A4
Podem aumentar ou reduzir a exposição ao paclitaxel.

O que se monitora

  • Contagem de neutrófilos antes de cada ciclo
  • Sinais vitais durante a infusão, especialmente na primeira hora
  • Sintomas de neuropatia
  • Monitorização eletrocardiográfica se surgirem distúrbios de condução

Administração e segurança

  • Pré-medicação com um corticosteroide, um anti-histamínico (H1) e um bloqueador H2 antes de cada dose.
  • Preparado em recipientes de vidro, polipropileno ou poliolefina e administrado por equipo sem PVC (revestido de polietileno), para evitar a liberação do plastificante DEHP.
  • Administrado por um filtro microporoso em linha.
  • Medicamento perigoso: preparado e administrado conforme os procedimentos de manuseio de medicamentos perigosos (luvas impermeáveis, sem contato com a pele) e descartado como resíduo citotóxico.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; evita-se a gravidez durante o tratamento.

Cuidados de enfermagem

  • Dupla checagem independente do fármaco, do paciente, da via e do ciclo antes de administrá-lo (medicamento de alta vigilância).
  • Confirme que a pré-medicação foi administrada; permaneça com o paciente no início da infusão com os medicamentos de emergência prontos.
  • Observe rubor, falta de ar, aperto no peito, erupção cutânea ou pressão baixa; interrompa a infusão se aparecerem.
  • Hemograma antes de cada ciclo; febre com neutropenia é tratada como emergência.
  • Orientação: a queda de cabelo é esperada; relatar dormência, formigamento ou ardor nas mãos e nos pés.

Farmacocinética

Absorção
Somente infusão intravenosa.
Distribuição
Ampla, com liberação lenta de volta a partir dos tecidos.
Metabolismo
Fígado, pelo CYP2C8 e pelo CYP3A4.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Como a ação do paclitaxel sobre os microtúbulos difere da ação da vincristina?

O paclitaxel estabiliza os microtúbulos e detém sua desmontagem; a vincristina impede sua montagem.

Quais três grupos de fármacos são administrados como pré-medicação antes do paclitaxel?

Um corticosteroide (p. ex., dexametasona), um anti-histamínico H1 (p. ex., difenidramina) e um bloqueador H2.

Por que o paclitaxel é administrado por equipo sem PVC?

Seu solvente pode extrair o plastificante DEHP das bolsas e equipos de PVC.

Quando o paclitaxel e a cisplatina são combinados, qual é administrado primeiro, e por quê?

O paclitaxel primeiro: administrado após a cisplatina, é depurado mais lentamente e causa mais mielossupressão.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - PACLITAXEL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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