Inibidores dos microtúbulos
Antineoplásicos que travam o fuso mitótico: os alcaloides da vinca impedem a formação dos microtúbulos, os taxanos os congelam. A célula para na mitose.
O que são
Duas famílias que se ligam à β-tubulina em sítios diferentes. Os alcaloides da vinca (vincristina, vimblastina, vinorelbina) impedem a polimerização da tubulina; os taxanos (paclitaxel, docetaxel) estabilizam os microtúbulos e impedem sua despolimerização. Ambos detêm as células na metáfase (fase M).
Mecanismo de ação
Os microtúbulos precisam crescer e encolher constantemente para separar os cromossomos. Os alcaloides da vinca se ligam aos dímeros de tubulina e bloqueiam a montagem, de modo que o fuso nunca se forma. Os taxanos se ligam ao microtúbulo já montado e o travam, produzindo feixes rígidos. Com um fuso que não funciona, a célula não consegue completar a mitose e morre. Os microtúbulos também transportam carga ao longo dos axônios, por isso a neuropatia é um efeito de classe.
Alvo: β-tubulina (microtúbulos)
Fármacos desta classe
- VincristinaAlcaloide da vinca que bloqueia o fuso mitótico. Essencial na leucemia e no linfoma infantis; lesa os nervos, poupa a…β-tubulina (sítio da vinca, na junção entre dímeros de tubulina)
- PaclitaxelTaxano que congela os microtúbulos para que as células não se dividam. Usado nos cânceres de ovário, mama e pulmão…β-tubulina (sítio dos taxanos, dentro do microtúbulo)
- DocetaxelTaxano semissintético usado nos cânceres de mama, pulmão, próstata, estômago e cabeça e pescoço. Neutropenia e…β-tubulina (sítio dos taxanos, dentro do microtúbulo)
- VimblastinaAlcaloide da vinca para linfoma de Hodgkin e câncer de testículo. Diferente da vincristina, sua toxicidade principal é…β-tubulina (sítio da vinca, na junção entre dímeros de tubulina)
- VinorelbinaUm alcaloide da vinca para o câncer de pulmão de células não pequenas. A neutropenia limita sua dose; constipação e…β-tubulina (sítio da vinca, na junção entre dímeros de tubulina)
- EribulinaAnálogo sintético de toxina de esponja que freia o crescimento dos microtúbulos. Para câncer de mama metastático e…β-tubulina (sítio da vinca, na extremidade em crescimento do microtúbulo)
- CabazitaxelTaxano que estabiliza os microtúbulos e escapa da glicoproteína P. Para câncer de próstata resistente à castração após…β-tubulina (sítio dos taxanos, no interior do microtúbulo)
- IxabepilonaEpotilona que estabiliza os microtúbulos no sítio dos taxanos e resiste às bombas de efluxo. Para câncer de mama…β-tubulina (sítio dos taxanos, no interior do microtúbulo)
Outros da classe
- cabazitaxel
- eribulina
- ixabepilona
- vindesina
- vinflunina
Teste seus conhecimentos
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Como os alcaloides da vinca e os taxanos diferem em seu efeito sobre os microtúbulos?
Os alcaloides da vinca impedem a montagem dos microtúbulos; os taxanos os estabilizam e impedem a desmontagem. Ambos detêm a mitose.
Qual alcaloide da vinca causa mais neurotoxicidade e menos supressão medular?
Vincristina.
Por que os pacientes recebem corticosteroides e anti-histamínicos antes do paclitaxel?
Para reduzir reações de hipersensibilidade graves, ligadas principalmente ao solvente óleo de rícino polioxil.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - VINCRISTINE SULFATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PACLITAXEL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DOCETAXEL injection, solution, concentrate (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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