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Carvedilol

  • BetabloqueadoresBetabloqueadores

Um betabloqueador que também bloqueia os receptores α1, por isso dilata os vasos. Um fármaco-chave na insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Betabloqueadores
Target
Receptores adrenérgicos β e α1
Used for
Insuficiência cardíaca com fração
Key effects
Tontura e hipotensão ortostática · Fadiga
Monitor
Peso e sinais de retenção de líquidos
ATC
C07AG02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o carvedilol ligado ao receptor β2 humano (fundido a uma lisozima T4 para a cristalização); o carvedilol também bloqueia os receptores β1 e α1.

Alvo em 3D: Receptores adrenérgicos β e α1. Estrutura PDB 6PS3 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O carvedilol bloqueia os receptores β1 e β2 sem seletividade e também bloqueia os receptores α1 das arteríolas. O bloqueio β torna o coração mais lento e reduz a renina; o bloqueio α1 dilata os vasos, de modo que a pressão arterial e a pós-carga caem sem aumento da resistência periférica. Na insuficiência cardíaca, o uso prolongado protege o coração da hiperativação simpática e reduz as mortes.

  1. O carvedilol bloqueia os receptores β1, β2 e α1
  2. Bloqueio β: frequência cardíaca mais lenta e menos renina
  3. Bloqueio α1: as arteríolas se dilatam e a pós-carga cai

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Tontura e hipotensão ortostática
  • Fadiga
  • Bradicardia
  • Ganho de peso e retenção de líquidos
  • Glicemia mais alta

Contraindicações

  • Asma brônquica ou condições broncoespásticas relacionadas
  • Bloqueio AV de segundo ou terceiro grau, doença do nó sinusal ou bradicardia grave sem marca-passo
  • Choque cardiogênico ou insuficiência cardíaca descompensada que exige inotrópicos IV
  • Insuficiência hepática grave

Interações importantes

Inibidores da CYP2D6 (por exemplo fluoxetina, paroxetina, quinidina)
Níveis mais altos de carvedilol
Digoxina
Níveis mais altos de digoxina e lentificação adicional da condução AV
Verapamil ou diltiazem
Distúrbios de condução e hipotensão
Insulina e antidiabéticos orais
Efeito hipoglicemiante mais forte e hipoglicemia mascarada

O que se monitora

  • Frequência cardíaca e pressão arterial em pé
  • Peso e sinais de retenção de líquidos
  • Glicemia no diabetes
  • Função renal na insuficiência cardíaca

Administração e segurança

  • Administrado por via oral com alimentos, o que reduz o risco de hipotensão ortostática
  • Iniciado em dose baixa e aumentado passo a passo; retirado gradualmente, nunca de forma súbita
  • As formas de liberação imediata e prolongada não são intercambiáveis uma a uma: a forma é conferida

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; os betabloqueadores podem retardar o crescimento fetal e causar bradicardia e hipoglicemia no recém-nascido.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar o pulso e a pressão arterial deitado e em pé antes das doses e durante a titulação
  • Pesar diariamente na insuficiência cardíaca e relatar ganho rápido ou edema novo
  • Orientar o paciente a se levantar devagar e a não suspender o fármaco abruptamente
  • Vigiar sibilância em pacientes com doença pulmonar

Farmacocinética

Absorção
Bem absorvido, mas com grande perda de primeira passagem; administrado com alimentos para retardar a absorção e limitar a hipotensão ortostática
Metabolismo
Fígado, em grande parte pela CYP2D6
Meia-vida
Cerca de 7 a 10 horas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

O que o carvedilol bloqueia além dos receptores β?

Os receptores α1 das arteríolas, o que soma vasodilatação e explica a hipotensão ortostática.

Por que o carvedilol é administrado com alimentos?

Os alimentos retardam sua absorção e reduzem o risco de hipotensão ortostática.

O carvedilol pode ser usado em um paciente com asma?

Não. É não seletivo para os receptores β, e a asma brônquica é uma contraindicação.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - CARVEDILOL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.