Metoprolol
Betabloqueadores
Betabloqueadores
Um betabloqueador que age principalmente no coração (β1). Reduz a frequência cardíaca e é usado na angina, após um infarto e na insuficiência cardíaca.
Ficha rápida
- Group
- Betabloqueadores
- Target
- Receptor adrenérgico β1
- Used for
- Angina estável · Após um infarto do miocárdio
- Key effects
- Cansaço · Bradicardia e tontura · Extremidades frias
- Monitor
- Frequência cardíaca e pressão arterial
- ATC
- C07AB02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o receptor β1 de peru com cianopindolol, outro betabloqueador que se encaixa no mesmo sítio de ligação onde o metoprolol age.
O metoprolol bloqueia principalmente os receptores β1 do coração, tornando mais lentos o nó sinusal e a condução AV e reduzindo a contratilidade, de modo que o coração consome menos oxigênio. No rim, diminui a liberação de renina. Sua seletividade β1 é relativa: diminui à medida que as concentrações aumentam, então o broncoespasmo continua possível.
- O metoprolol ocupa os receptores β1 do coração
- A frequência sinusal e a condução AV ficam mais lentas
- A contratilidade e a demanda de oxigênio diminuem
- Menos angina e melhor controle da frequência
Indicações
- Insuficiência cardíaca estável com fração de ejeção reduzida (forma de succinato) Insuficiência cardíaca →
- Controle da frequência cardíaca na fibrilação atrial Fibrilação atrial →
- Angina estável Angina estável →
- Após um infarto do miocárdio Infarto agudo do miocárdio (ataque cardíaco) →
- Hipertensão arterial Hipertensão arterial →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cansaço
- Bradicardia e tontura
- Extremidades frias
- Diarreia
Contraindicações
- Bradicardia acentuada ou bloqueio AV de segundo ou terceiro grau sem marca-passo
- Choque cardiogênico ou insuficiência cardíaca aguda descompensada
- Doença do nó sinusal sem marca-passo
Interações importantes
- Verapamil ou diltiazem
- Bradicardia grave, bloqueio AV e hipotensão
- Inibidores da CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina)
- Níveis mais altos de metoprolol e mais bradicardia
- Insulina ou sulfonilureias
- Os sinais de alerta da hipoglicemia podem ficar mascarados
- Digoxina ou clonidina
- Bradicardia aditiva; os betabloqueadores podem agravar a hipertensão de rebote quando a clonidina é suspensa
O que se monitora
- Frequência cardíaca e pressão arterial
- Sinais de insuficiência cardíaca ao iniciar ou aumentar o tratamento
- Glicemia em pessoas com diabetes
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvido por via oral, com notável metabolismo de primeira passagem
- Distribuição
- Atravessa a barreira hematoencefálica
- Metabolismo
- No fígado, principalmente pela CYP2D6 (os níveis variam conforme o tipo genético)
- Eliminação
- Principalmente por metabolismo hepático; muito pouco sai inalterado na urina
- Meia-vida
- Cerca de 3 a 7 horas; a forma de succinato de liberação prolongada dá um efeito uniforme ao longo do dia
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O que significa que o metoprolol é cardiosseletivo e qual é o limite disso?
Bloqueia mais os receptores β1 (coração) do que os β2 (brônquios e vasos). A seletividade é relativa e diminui à medida que as concentrações aumentam, então o broncoespasmo ainda pode ocorrer.
Qual formulação de metoprolol mostrou menor mortalidade na insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida?
O succinato de metoprolol, a forma de liberação prolongada, acrescentado em pacientes estáveis e aumentado gradualmente.
Por que a paroxetina pode aumentar o efeito do metoprolol?
O metoprolol é eliminado principalmente pela CYP2D6; a paroxetina inibe essa enzima, então os níveis sobem e a bradicardia fica mais provável.
Na fibrilação atrial, como o metoprolol reduz a frequência ventricular?
Bloqueando o β1 no nó AV: a condução fica mais lenta e o período refratário se prolonga, então menos impulsos atriais chegam aos ventrículos.
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Metoprolol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); DailyMed - METOPROLOL SUCCINATE- metoprolol succinate er tablets tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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