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Bisoprolol

  • BetabloqueadoresBetabloqueadores

Betabloqueador muito seletivo β1. Usado na pressão alta e, com início baixo e aumento lento, na insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Betabloqueadores
Target
Receptor adrenérgico β1
Used for
Hipertensão arterial
Key effects
Fadiga · Bradicardia · Tontura
Monitor
Frequência cardíaca e pressão arterial · Peso
ATC
C07AB07

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o receptor β1 de peru com cianopindolol, outro betabloqueador no mesmo sítio de ligação onde o bisoprolol age; não há estrutura disponível com o bisoprolol ligado.

Alvo em 3D: Receptor adrenérgico β1. Estrutura PDB 2VT4 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O bisoprolol bloqueia os receptores β1 com alta seletividade. A frequência cardíaca, a contratilidade e a liberação de renina caem, reduzindo a pressão arterial e a demanda de oxigênio. Na insuficiência cardíaca, o bloqueio prolongado protege o coração da hiperativação simpática crônica, o que reduz mortes e internações. Com exposição mais alta, também bloqueia os receptores β2.

  1. O bisoprolol bloqueia seletivamente os receptores β1
  2. A frequência cardíaca, a contratilidade e a liberação de renina caem
  3. A longo prazo, o coração fica protegido da hiperativação simpática

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Fadiga
  • Bradicardia
  • Tontura
  • Extremidades frias

Contraindicações

  • Choque cardiogênico
  • Insuficiência cardíaca manifesta (descompensada)
  • Bloqueio AV de segundo ou terceiro grau
  • Bradicardia sinusal acentuada

Interações importantes

Verapamil, diltiazem ou disopiramida
Soma a depressão do nó AV e da contratilidade
Clonidina
Hipertensão de rebote se a clonidina for suspensa primeiro
Rifampicina
Eliminação mais rápida e meia-vida mais curta do bisoprolol

O que se monitora

  • Frequência cardíaca e pressão arterial
  • Peso, edema e falta de ar na insuficiência cardíaca
  • ECG se surgir bradicardia

Administração e segurança

  • Administrado por via oral uma vez ao dia; na insuficiência cardíaca é iniciado em dose baixa e aumentado passo a passo ao longo de semanas
  • Reduzido gradualmente, nunca suspenso subitamente
  • Conferir o nome: vários fármacos terminados em «-olol» se parecem

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; os betabloqueadores podem retardar o crescimento fetal e causar bradicardia e hipoglicemia no recém-nascido, por isso é usado apenas quando necessário.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar o pulso e a pressão arterial antes de cada dose
  • Na insuficiência cardíaca, pesar o paciente diariamente durante a titulação e relatar ganho de peso rápido ou mais falta de ar
  • Explicar que o cansaço nas primeiras semanas é comum e costuma melhorar

Farmacocinética

Absorção
Bem absorvido por via oral, com alta biodisponibilidade
Eliminação
Metade pelos rins inalterada e metade como metabólitos hepáticos
Meia-vida
Cerca de 9 a 12 horas, mais longa na insuficiência renal e em idosos

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o bisoprolol é iniciado em dose baixa e aumentado lentamente na insuficiência cardíaca?

Seu primeiro efeito é reduzir a contratilidade, o que pode piorar a congestão; o benefício a longo prazo surge à medida que o coração se adapta.

Quais betabloqueadores mostraram benefício de sobrevida na insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida?

Bisoprolol, carvedilol e succinato de metoprolol de liberação prolongada.

O bisoprolol é iniciado na insuficiência cardíaca descompensada?

Não. A insuficiência manifesta e descompensada é uma contraindicação; ele é iniciado quando o paciente está estável.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - BISOPROLOL FUMARATE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.