Isoniazida
Antituberculosos
Antituberculosos
Fármaco de primeira linha contra a TB que bloqueia a parede do bacilo. Riscos principais: hepatite e neuropatia periférica (prevenida com vitamina B6).
Também chamado: INH, H
Ficha rápida
- Group
- Antituberculosos
- Target
- Enoil-ACP redutase InhA (M. tuberculosis)
- Used for
- Tuberculose · Tuberculose pulmonar
- Key effects
- Neuropatia periférica · Erupção cutânea
- Monitor
- Sintomas de hepatite em cada consulta
- ATC
- J04AC01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o aduto isoniazida–NAD (a forma ativa produzida após a ativação do fármaco pela KatG) ligado à InhA de M. tuberculosis.
A isoniazida é um pró-fármaco. Dentro do bacilo, a catalase-peroxidase KatG a converte em um radical reativo que se une ao NAD; esse aduto bloqueia a InhA, enzima necessária para produzir os ácidos micólicos, os ácidos graxos longos da parede micobacteriana. Mata rapidamente os bacilos em divisão ativa. A resistência resulta principalmente de mutações em katG ou em inhA e seu promotor.
- A KatG ativa a isoniazida dentro do bacilo
- A forma ativa liga-se ao NAD e bloqueia a InhA
- A síntese de ácidos micólicos para e a parede falha
Indicações
- Tuberculose, sempre em combinação Tuberculose →
- Tuberculose pulmonar (fase intensiva RHZE, manutenção RH) Tuberculose pulmonar →
- Tuberculose vertebral (mal de Pott), dentro do esquema combinado Tuberculose vertebral (mal de Pott) →
- Infecção tuberculosa: tratamento preventivo isolado ou com rifapentina
Efeitos adversos
Frequentes
- Neuropatia periférica (formigamento de mãos e pés)
- Elevação assintomática das enzimas hepáticas
- Náuseas e desconforto epigástrico
- Erupção cutânea, febre
Contraindicações
- Lesão hepática prévia associada à isoniazida
- Doença hepática aguda de qualquer causa
- Reações graves prévias à isoniazida (febre medicamentosa, calafrios, artrite)
Interações importantes
- Fenitoína, carbamazepina
- A isoniazida eleva seus níveis: vigiam-se níveis e toxicidade
- Paracetamol
- Foram relatados mais metabólitos hepatotóxicos
- Álcool
- O consumo diário aumenta o risco de hepatite
- Alimentos ricos em tiramina ou histamina (queijos curados, alguns peixes)
- A bula recomenda evitá-los durante o tratamento por causa de reações a esses alimentos
O que se monitora
- Sintomas de hepatite em cada consulta
- Enzimas hepáticas no início e durante o tratamento em pessoas de risco
- Dormência ou formigamento em mãos e pés
- Níveis dos anticonvulsivantes que interagem
Administração e segurança
- Por via oral em jejum; os alimentos reduzem a absorção
- Geralmente administrada com piridoxina em pessoas com risco de neuropatia
- O tratamento diretamente observado ajuda a adesão
- A isoniazida também vem em combinações em dose fixa com rifampicina, pirazinamida e etambutol
Gravidez e amamentação
O tratamento da tuberculose ativa na gestação é considerado justificado; a isoniazida atravessa a placenta, e o tratamento preventivo costuma ser iniciado após o parto.
Cuidados de enfermagem
- Ensinar os sinais de alerta de hepatite: perda de apetite, náuseas, urina escura, icterícia; relatá-los imediatamente
- Perguntar sobre formigamento ou queimação nos pés
- Orientar a evitar o álcool durante o tratamento
- Verificar se a piridoxina é dada a pessoas com risco de neuropatia: desnutrição, consumo de álcool, diabetes
- Apoiar a adesão: interromper cedo gera resistência
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvida por via oral; os alimentos reduzem a absorção
- Distribuição
- Para todos os líquidos e tecidos do corpo; atravessa a placenta e chega ao leite materno
- Metabolismo
- Acetilação hepática pela NAT2; os acetiladores lentos atingem níveis mais altos e maior toxicidade
- Eliminação
- Urina, principalmente como metabólitos
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual enzima bacteriana ativa a isoniazida?
A KatG, a catalase-peroxidase de M. tuberculosis; mutações em katG causam resistência de alto nível.
Por que se dá piridoxina com a isoniazida?
A isoniazida esgota a vitamina B6 e causa neuropatia periférica; a piridoxina a previne em pessoas de risco.
O que torna mais provável a hepatite por isoniazida?
Idade mais avançada, consumo diário de álcool, doença hepática crônica e uso de drogas injetáveis.
Qual é o antídoto da superdosagem de isoniazida com convulsões?
Piridoxina (vitamina B6) intravenosa, com benzodiazepínicos.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ISONIAZID tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); WHO consolidated guidelines on tuberculosis: module 4: treatment and care (World Health Organization (WHO), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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