Antituberculosos
Medicamentos que matam ou detêm o Mycobacterium tuberculosis. São sempre combinados para que o bacilo não se torne resistente.
O que são
Os fármacos de primeira linha são isoniazida, rifampicina, pirazinamida e etambutol, que juntos curam a maioria das tuberculoses sensíveis em 6 meses. A tuberculose resistente à rifampicina ou multirresistente (TB-MDR/RR) é tratada com esquemas totalmente orais construídos em torno de bedaquilina, pretomanida ou delamanida, linezolida, uma fluoroquinolona e clofazimina; os fármacos de segunda linha mais antigos (cicloserina, etionamida, ácido para-aminossalicílico) ficam reservados para quando não se podem usar opções melhores. Na Colômbia, o Ministério da Saúde compra esses medicamentos de forma centralizada para seu programa nacional de TB.
Mecanismo de ação
Cada fármaco atinge uma parte diferente do bacilo: as rifamicinas bloqueiam a RNA polimerase bacteriana; a isoniazida e a etionamida bloqueiam a síntese de ácidos micólicos (pela enzima InhA); o etambutol bloqueia a montagem do arabinogalactano na parede celular; a pirazinamida atua em locais ácidos dentro dos macrófagos e nas lesões necróticas; a bedaquilina bloqueia a ATP sintase que fornece energia à célula; a delamanida e a pretomanida são pró-fármacos ativados dentro do bacilo. Combinar fármacos com alvos diferentes significa que um bacilo precisaria de várias mutações ao mesmo tempo para sobreviver.
Alvo: Vários alvos micobacterianos: RNA polimerase, síntese de ácidos micólicos e de arabinogalactano, ATP sintase
Fármacos desta classe
- IsoniazidaFármaco de primeira linha contra a TB que bloqueia a parede do bacilo. Riscos principais: hepatite e neuropatia…Enoil-ACP redutase InhA (M. tuberculosis)
- RifampicinaO principal fármaco esterilizante para tuberculose e hanseníase. Deixa a urina e as lágrimas vermelho-alaranjadas e…RNA polimerase dependente de DNA, subunidade β (M. tuberculosis)
- PirazinamidaFármaco de primeira linha contra a TB que atua em locais ácidos e permite que o tratamento dure 6 meses em vez de 9…Aspartato descarboxilase PanD (M. tuberculosis), alvo do ácido pirazinoico
- EtambutolFármaco de primeira linha contra a TB que protege os demais da resistência. Risco típico: neurite óptica, com perda da…Arabinosiltransferase EmbB (M. tuberculosis)
- BedaquilinaFármaco-chave, totalmente oral, para a TB resistente, que corta a energia do bacilo. Seu principal risco é o…ATP sintase, subunidade c (M. tuberculosis)
- RifabutinaUma rifamicina que induz menos as enzimas hepáticas que a rifampicina e combina melhor com inibidores da protease do…RNA polimerase dependente de DNA, subunidade β
- RifapentinaUma rifamicina de ação mais longa usada no tratamento preventivo curto com isoniazida e em um esquema de 4 meses para…RNA polimerase dependente de DNA, subunidade β
- CicloserinaUm fármaco antigo de segunda linha contra a TB que bloqueia o uso da D-alanina na parede celular. Seu problema é o…Alanina racemase e D-alanina–D-alanina ligase
- EtionamidaFármaco de segunda linha contra a TB, parente da isoniazida e com o mesmo alvo (InhA). Mal tolerado: mal-estar…Enoil-ACP redutase InhA (M. tuberculosis)
- Ácido aminossalicílicoUm dos fármacos mais antigos contra a TB (PAS), parecido com o PABA, que perturba a via do folato do bacilo. O…Via do folato de M. tuberculosis (atua depois da di-hidropteroato sintase)
- DelamanidaUm pró-fármaco nitroimidazólico para TB resistente, ativado dentro do bacilo. Faz parte do esquema BDLLfxC de 6 meses…Nitrorredutase dependente de deazaflavina Ddn (enzima ativadora)
- PretomanidaUm pró-fármaco nitroimidazólico para TB resistente, o P do esquema BPaLM de 6 meses. Mata bacilos em divisão e…Nitrorredutase dependente de deazaflavina Ddn (enzima ativadora)
Outros da classe
- Terizidona (um análogo da cicloserina)
- Protionamida (um análogo da etionamida)
- Combinações em dose fixa dos fármacos de primeira linha
- Amicacina e estreptomicina (aminoglicosídeos injetáveis, apenas em condições estritas)
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a tuberculose é sempre tratada com vários fármacos ao mesmo tempo?
Porque uma grande população bacilar sempre contém mutantes resistentes a qualquer fármaco isolado; com vários fármacos de alvos diferentes, um bacilo precisaria de várias mutações ao mesmo tempo.
Quais quatro fármacos compõem a fase intensiva do tratamento da TB sensível?
Isoniazida, rifampicina, pirazinamida e etambutol (RHZE).
Qual fármaco do esquema está associado à perda da visão de cores?
O etambutol, por neurite óptica.
O que significa BPaLM?
Bedaquilina, pretomanida, linezolida e moxifloxacino: um esquema da OMS totalmente oral, de 6 meses, para TB-MDR/RR.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: WHO consolidated guidelines on tuberculosis: module 4: treatment and care (World Health Organization (WHO), 2025); Tuberculosis (World Health Organization (WHO), 2025); Tuberculosis (Ministerio de Salud y Protección Social de Colombia, 2024).
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