Gencitabina

Mecanismo de ação

Dentro da célula, quinases de nucleosídeos fosforilam a gencitabina a difosfato e trifosfato. O difosfato inibe a ribonucleotídeo redutase, de modo que o pool de desoxinucleotídeos (especialmente dCTP) diminui. O trifosfato então compete com mais facilidade com o dCTP e é incorporado ao DNA, onde termina a fita de um modo que resiste ao reparo. As células ficam bloqueadas na transição G1/S.

1. Quinases convertem a gencitabina em difosfato e trifosfato
2. O difosfato bloqueia a ribonucleotídeo redutase: o dCTP cai
3. O trifosfato entra no DNA e termina a fita
4. As células param na transição G1/S

Indicações

• Câncer de pâncreas (primeira linha, avançado). Câncer de pâncreas →
• Câncer de pulmão de células não pequenas, com cisplatina. Câncer de pulmão →
• Câncer de ovário avançado, com carboplatina. Câncer de ovário →
• Câncer de mama metastático, com paclitaxel. Câncer de mama →
• Câncer de bexiga, em esquemas combinados. Câncer de bexiga →

Efeitos adversos

Frequentes

• Mielossupressão (neutropenia, trombocitopenia, anemia)
• Sintomas semelhantes aos da gripe: febre, calafrios, dores musculares, cefaleia
• Edema, erupção cutânea
• Náuseas, vômitos, elevação das enzimas hepáticas

Contraindicações

• Hipersensibilidade conhecida à gencitabina (incluindo anafilaxia)

Interações importantes

Radioterapia

A gencitabina é radiossensibilizante: lesão tecidual grave quando administradas juntas ou com pouco intervalo.

Outra quimioterapia mielossupressora (cisplatina, carboplatina, paclitaxel)

Citopenias mais profundas, especialmente trombocitopenia.

O que se monitora

• Hemograma completo antes de cada dose
• Função renal, urina e sinais de hemólise (síndrome hemolítico-urêmica)
• Provas de função hepática
• Respiração: tosse ou falta de ar novas

Administração e segurança

• O tempo de infusão e o esquema semanal são mantidos conforme especificado: infusões mais longas ou doses mais frequentes são mais tóxicas.
• Medicamento perigoso: precauções de manuseio de quimioterápicos.
• O hemograma é verificado antes de cada dose; as doses são suspensas ou reduzidas em caso de mielossupressão grave.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; recomenda-se contracepção eficaz para mulheres e homens.

Cuidados de enfermagem

• Verificar o hemograma e a creatinina antes de cada dose.
• Orientar que febre e dores após a infusão são comuns, mas que febre com calafrios durante a neutropenia é uma emergência.
• Relatar falta de ar, inchaço, urina escura ou redução do volume urinário de início recente.
• Examinar a pele em qualquer área que tenha recebido radioterapia.

Farmacocinética

Absorção

Infusão intravenosa em tempo fixo e curto (infusões mais longas aumentam a toxicidade).

Metabolismo

Rapidamente desaminada pela citidina desaminase a um metabólito de uridina inativo.

Eliminação

Principalmente na urina, como metabólito inativo.

Meia-vida

Curta para o fármaco original; mais longa com infusões prolongadas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - GEMCITABINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Gemcitabine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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