Ixabepilona

Mecanismo de ação

◆β-tubulina (sítio dos taxanos, no interior do microtúbulo)Ixabepilona

ⓘ O cristal mostra a ixabepilona ligada à α/β-tubulina de porco.

As epotilonas são policetídeos encontrados primeiro em uma mixobactéria do solo, Sorangium cellulosum; a ixabepilona é um análogo da epotilona B. Liga-se ao bolsão dos taxanos na β-tubulina, na face interna do microtúbulo, e estabiliza excessivamente os microtúbulos, que podem até se formar longe do centrossomo. O fuso defeituoso detém a célula em G2/M, e ela morre por apoptose. É menos afetada pelo efluxo pela glicoproteína P do que os taxanos.

1. A ixabepilona se liga ao sítio dos taxanos na β-tubulina
2. Os microtúbulos tornam-se excessivamente estáveis e desorganizados
3. A célula para em G2/M e morre

Indicações

• Câncer de mama metastático resistente a antraciclinas e taxanos, com capecitabina; ou isolada após antraciclinas, taxanos e capecitabina. Câncer de mama →

Efeitos adversos

Frequentes

• Cansaço e fraqueza
• Queda de cabelo, alterações nas unhas, pele mais escura ou descamativa
• Náuseas, vômitos, diarreia, feridas na boca, alteração do paladar
• Dor articular, muscular e óssea
• Sonolência pelo álcool do solvente

Contraindicações

• Combinação com capecitabina em pessoas com insuficiência hepática

Interações importantes

Erva-de-são-joão

Interage com a ixabepilona e não é iniciada durante o tratamento sem orientação médica.

Capecitabina

Combinação intencional, mas ocorre toxicidade fatal se o fígado estiver comprometido; as provas hepáticas vêm primeiro.

Álcool e medicamentos sedativos

Somam-se à sonolência causada pelo álcool da infusão.

O que se monitora

• Provas hepáticas antes e durante o tratamento
• Hemograma antes de cada ciclo
• Sinais de neuropatia, especialmente no diabetes
• Sinais vitais durante a infusão

Administração e segurança

• Pré-medicação com um antagonista H1 e um H2 antes de cada infusão para prevenir hipersensibilidade.
• Pó reconstituído com líquido e infundido por via intravenosa ao longo de cerca de três horas.
• O paciente não deve dirigir após a infusão até conhecer o efeito do álcool.
• Fármaco perigoso: preparado e descartado segundo os procedimentos para fármacos citotóxicos.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano ao feto; pode-se fazer teste de gravidez, mulheres e homens com parceiras que possam engravidar usam contracepção por meses após a última dose, e pode reduzir a fertilidade.

Cuidados de enfermagem

• Confirmar os resultados das provas hepáticas antes de cada ciclo, especialmente com capecitabina.
• Perguntar sobre diabetes, neuropatia preexistente e doença cardíaca.
• Observar rubor, erupção cutânea, inchaço ou falta de ar durante a infusão.
• Orientar a relatar dormência ou formigamento, febre, palmas ou plantas vermelhas e doloridas, e dor no peito.

Farmacocinética

Absorção

Infusão intravenosa ao longo de cerca de três horas; é pouco solúvel em água e vem em um solvente de óleo de rícino polioxietilado e etanol.

Metabolismo

Eliminada por enzimas CYP hepáticas; a erva-de-são-joão e a toranja podem alterar seus níveis.

Meia-vida

Cerca de 52 horas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Ixabepilone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); IXA in complex with tubulin (RCSB Protein Data Bank, 2021).

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