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Baclofeno

  • Relaxantes musculares esqueléticos e espasmolíticosRelaxantes musculares esqueléticos e espasmolíticos
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Agonista GABA-B que alivia a espasticidade da esclerose múltipla ou da lesão medular, por via oral ou no líquor por meio de uma bomba.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Relaxantes musculares esqueléticos e espasmolíticos
Target
Receptor GABA-B (subunidade GABA-B1)
Used for
Espasticidade da esclerose múltipla · Espasticidade
Key effects
Sonolência · Confusão · Náuseas
Monitor
Tônus muscular · Função renal · Bomba intratecal
ATC
M03BX01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o baclofeno ligado ao domínio extracelular do receptor GABA-B humano, onde o próprio GABA se liga.

Alvo em 3D: Receptor GABA-B (subunidade GABA-B1). Estrutura PDB 4MS4 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O baclofeno é um análogo estrutural do GABA que ativa receptores GABA-B na medula espinal e no encéfalo. Agindo antes e depois da sinapse, hiperpolariza os neurônios e reduz a liberação de transmissores excitatórios dos terminais aferentes primários, de modo que os reflexos espinais mono e polissinápticos são amortecidos. Espasmos, clônus e rigidez diminuem sem efeito direto sobre o músculo.

  1. O baclofeno ativa receptores GABA-B na medula espinal
  2. Os terminais aferentes liberam menos transmissor excitatório
  3. Os reflexos espinais que mantêm a espasticidade são amortecidos
  4. Menos tônus, clônus e espasmos flexores dolorosos

Indicações

  • Espasticidade da esclerose múltipla (espasmos flexores, clônus, rigidez) Esclerose múltipla →
  • Espasticidade por lesão medular e outras doenças da medula espinal Lesão medular →
  • Espasticidade grave de origem cerebral (p. ex., paralisia cerebral) por bomba intratecal, após um bolus de teste positivo Paralisia cerebral →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Sonolência (a mais comum), tontura, fraqueza e fadiga
  • Confusão, cefaleia e insônia
  • Náuseas, constipação e pressão arterial baixa
  • Polaciúria

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao baclofeno
  • A solução intratecal nunca deve ser administrada por via intravenosa, intramuscular, subcutânea ou epidural

Interações importantes

Álcool e outros depressores do SNC (benzodiazepínicos, opioides, sedativos)
Sedação e depressão respiratória aditivas
Antidepressivos e antipsicóticos
Listados pelo MedlinePlus como medicamentos a revisar; mais sonolência e confusão

O que se monitora

  • Tônus muscular, frequência dos espasmos e função (às vezes a espasticidade é necessária para ficar em pé ou andar)
  • Função renal
  • Sedação e estado mental; controle das crises e EEG na epilepsia
  • Bomba intratecal: datas de recarga, alarmes e o cateter; a necessidade súbita de doses muito maiores sugere um problema no cateter

Administração e segurança

  • Nunca suspender abruptamente: o baclofeno oral é retirado de forma gradual; a terapia intratecal depende de recargas pontuais
  • O baclofeno intratecal é uma via de alta vigilância: apenas profissionais treinados recarregam a bomba, pelo septo do reservatório, nunca pela porta de acesso ao cateter (risco de superdosagem fatal)
  • O bolus de teste, as mudanças de dose e as recargas são feitos onde há equipamento de reanimação disponível
  • Técnica asséptica rigorosa em cada recarga; a solução intratecal não é misturada com outros medicamentos

Gravidez e amamentação

Não há estudos adequados na gestação. Recém-nascidos de mães que tomaram baclofeno oral até o parto apresentaram abstinência (hipertonia, tremor, convulsões).

Cuidados de enfermagem

  • Ensinar os sinais precoces de abstinência: retorno da espasticidade, prurido, pressão arterial baixa e formigamento
  • Vigilância redobrada em lesões em T6 ou acima (disreflexia autonômica) e em pacientes que não conseguem se comunicar
  • Observar o nível de consciência e a respiração após um bolus, uma recarga ou uma mudança de dose
  • Avaliar o risco de quedas e alertar sobre sonolência, álcool e direção de veículos

Farmacocinética

Absorção
Rápida e extensa por via oral; por via intratecal, atinge níveis eficazes no líquor com níveis sanguíneos muito menores
Eliminação
Principalmente pelos rins, inalterado; acumula-se na insuficiência renal
Início e duração
Bolus intratecal: efeito em cerca de meia hora a uma hora, com duração de cerca de 4 a 8 horas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual receptor o baclofeno ativa?

O receptor GABA-B (um receptor acoplado à proteína G), principalmente na medula espinal.

O que pode acontecer se uma bomba de baclofeno intratecal ficar vazia?

Abstinência: febre alta, alteração do estado mental, espasticidade de rebote e rigidez, rabdomiólise e até morte.

Qual órgão depura o baclofeno, de modo que sua dose exige cuidado quando ele falha?

O rim (é excretado em grande parte inalterado).

O que se verifica antes de implantar uma bomba intratecal?

Uma resposta positiva a um bolus intratecal de teste.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - BACLOFEN injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - BACLOFEN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Baclofen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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