Dantroleno
Relaxantes musculares esqueléticos e espasmolíticos
Relaxantes musculares esqueléticos e espasmolíticos
Relaxa o músculo esquelético de dentro da fibra, bloqueando a liberação de cálcio. Por via intravenosa, é o tratamento específico da hipertermia maligna.
Também chamado: Dantroleno sódico
Ficha rápida
- Group
- Relaxantes musculares esqueléticos e espasmolíticos
- Target
- Receptor de rianodina 1 (RyR1), o canal de liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático
- Used for
- Hipertermia maligna · Síndrome neuroléptica maligna
- Key effects
- Fraqueza muscular · Sonolência · Diarreia
- Monitor
- Provas hepáticas · Na crise
- ATC
- M03CA01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o dantroleno ligado a um domínio citoplasmático (RY12) do RyR1 de coelho; o canal humano é muito semelhante.
O dantroleno age além da junção neuromuscular, no próprio músculo. Inibe o receptor de rianodina RyR1 e assim reduz a liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático, desacoplando a excitação da contração; as fibras rápidas são as mais afetadas. Na hipertermia maligna, anestésicos desencadeantes causam liberação descontrolada de cálcio por canais RyR1 anormais; o dantroleno intravenoso interrompe esse estado hipermetabólico.
- O dantroleno liga-se ao RyR1 no retículo sarcoplasmático
- Menos cálcio é liberado na fibra muscular
- A excitação é desacoplada da contração
- O músculo relaxa; na hipertermia maligna a crise cessa
Indicações
- Hipertermia maligna: tratamento da crise (IV) e prevenção em pacientes suscetíveis Hipertermia maligna →
- Espasticidade crônica por lesão medular Lesão medular →
- Espasticidade crônica da esclerose múltipla Esclerose múltipla →
- Espasticidade crônica da paralisia cerebral Paralisia cerebral →
- Espasticidade crônica após acidente vascular cerebral Acidente vascular cerebral isquêmico →
- Síndrome neuroléptica maligna (uso off-label) Síndrome neuroléptica maligna →
Efeitos adversos
Frequentes
- Fraqueza muscular (perda da força de preensão, pernas fracas)
- Sonolência, tontura e fadiga geral
- Diarreia
- Dor, vermelhidão ou flebite no local da infusão
- Possível fotossensibilidade
Contraindicações
- Doença hepática ativa (hepatite, cirrose), para uso oral
- Quando a espasticidade é necessária para manter a postura, o equilíbrio ou a função
Interações importantes
- Bloqueadores dos canais de cálcio (p. ex., verapamil) durante uma crise de hipertermia maligna
- Hiperpotassemia acentuada e colapso cardiovascular; a combinação é evitada
- Outros medicamentos potencialmente hepatotóxicos
- Maior risco de lesão hepática com o dantroleno oral
O que se monitora
- Provas hepáticas (AST/ALT, fosfatase alcalina, bilirrubina) no início e regularmente durante o tratamento oral
- Na crise: temperatura, frequência e ritmo cardíacos, equilíbrio ácido-base e potássio
- Sinais vitais e respiração após uso IV (fraqueza muscular)
- O uso oral é suspenso se não houver benefício após cerca de 45 dias
Administração e segurança
- Os frascos IV são reconstituídos apenas com água estéril para injeção sem agente bacteriostático; glicose, soro fisiológico e outras soluções ácidas são incompatíveis
- A solução é muito alcalina: usa-se um acesso seguro e evita-se o extravasamento
- Cada frasco contém manitol, o que conta quando também se administra manitol para os rins
- Salas cirúrgicas que usam anestésicos desencadeantes mantêm dantroleno disponível de imediato
Gravidez e amamentação
Não há estudos adequados na gestação; estudos em animais mostraram dano em doses altas. Numa crise de hipertermia maligna, o benefício é ponderado contra o risco.
Cuidados de enfermagem
- Conhecer os sinais de hipertermia maligna após anestésicos desencadeantes: rigidez muscular, temperatura em rápida elevação, taquicardia e acidose metabólica
- Muitas vezes são necessários vários profissionais para reconstituir muitos frascos rapidamente
- Verificar com frequência o local IV quanto a dor, edema e vazamento
- Após doses IV, alertar sobre fraqueza (escadas, caminhada) e sonolência
- No uso oral, ensinar os sinais de hepatite (icterícia, urina escura, náuseas) e a proteção solar
Farmacocinética
- Absorção
- A absorção oral é incompleta e lenta, mas constante
- Metabolismo
- Fígado (metabólitos 5-hidroxi e acetamido)
- Meia-vida
- Cerca de 9 horas por via oral; cerca de 4 a 8 horas após uso intravenoso
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Onde o dantroleno age?
No receptor de rianodina RyR1 do retículo sarcoplasmático, dentro do músculo esquelético (não na junção neuromuscular).
Para qual emergência o dantroleno é o tratamento específico?
Hipertermia maligna desencadeada por anestésicos voláteis ou succinilcolina.
Qual classe de fármacos não deve ser combinada com dantroleno IV numa crise?
Bloqueadores dos canais de cálcio como o verapamil (hiperpotassemia e colapso cardiovascular).
Qual é o principal risco do dantroleno oral prolongado?
Hepatotoxicidade; por isso, as provas hepáticas são monitoradas.
Qual diluente é usado para reconstituir o dantroleno IV?
Água estéril para injeção sem agente bacteriostático.
Conexões
Fármacos relacionados4
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - DANTROLENE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DANTROLENE SODIUM capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Dantrolene: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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