Cetoconazol

Mecanismo de ação

✂Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)Cetoconazol

ⓘ A figura mostra o cetoconazol ligado à CYP51 humana, a contraparte humana da enzima fúngica; a ligação do cetoconazol às enzimas P450 humanas explica parte de sua toxicidade.

O cetoconazol bloqueia a lanosterol 14α-desmetilase fúngica, de modo que esteróis metilados se acumulam e o ergosterol se esgota. Por via oral, também inibe as enzimas P450 humanas que produzem esteroides, reduzindo a síntese de testosterona e cortisol, e é um inibidor potente da CYP3A4.

1. O cetoconazol bloqueia a CYP51 fúngica
2. O ergosterol se esgota e a membrana enfraquece
3. Por via oral, também bloqueia a síntese de esteroides humanos

Indicações

• Dermatite seborreica e caspa (creme, xampu). Dermatite seborreica →
• Pitiríase versicolor (tinea versicolor) (xampu, creme). Pitiríase versicolor →
• Tinea corporis, cruris e pedis (creme). Dermatofitose (tinha) e onicomicose →
• Forma oral somente quando outra terapia falhou ou não é tolerada: paracoccidioidomicose, histoplasmose, blastomicose, coccidioidomicose, cromomicose. Paracoccidioidomicose →

Efeitos adversos

Frequentes

• Tópico: irritação, prurido ou ardência no local de aplicação
• Oral: náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal, alterações do paladar
• Oral: ginecomastia e redução da testosterona

Contraindicações

• Oral: doença hepática aguda ou crônica
• Oral: dofetilida, quinidina, pimozida, cisaprida, metadona, disopiramida, dronedarona, ranolazina, sinvastatina, lovastatina, midazolam oral, triazolam, alcaloides do ergot, entre outros
• Oral: não para onicomicose nem infecções cutâneas por dermatófitos ou Candida

Interações importantes

Substratos da CYP3A4 que prolongam o QT (dofetilida, quinidina, pimozida, metadona)

Contraindicado com a forma oral: torsade de pointes.

Antiácidos, bloqueadores H2 e IBP

Reduzem a absorção dos comprimidos; os antiácidos são separados no tempo.

Sinvastatina e lovastatina

Contraindicado com a forma oral: rabdomiólise.

O que se monitora

• Oral: provas hepáticas antes e durante o tratamento
• Oral: função adrenal em pacientes de risco ou sob estresse
• Tópico: resposta das lesões cutâneas

Administração e segurança

• Verifique qual forma foi prescrita: as formas tópicas são comuns e seguras; os comprimidos orais são de uso restrito.
• Separe os antiácidos dos comprimidos (pelo menos uma hora antes ou duas horas depois).
• Xampu e creme são somente para uso externo.

Gravidez e amamentação

O cetoconazol oral foi teratogênico em ratos; usado na gravidez só se o benefício justificar o risco.

Cuidados de enfermagem

• Com o cetoconazol oral, ensine os sinais de lesão hepática e a comunicá-los imediatamente.
• Pergunte sobre palpitações ou desmaios; revise todos os medicamentos em busca de combinações contraindicadas.
• No uso tópico, comunique vermelhidão que se espalha, bolhas ou inchaço.

Farmacocinética

Absorção

Base fraca que precisa de ácido gástrico para se dissolver; antiácidos, bloqueadores H2 e IBP reduzem a absorção.

Distribuição

Penetra mal no LCR, então não é usado na meningite fúngica.

Metabolismo

Fígado.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - KETOCONAZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ketoconazole Topical: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016).

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