Epirrubicina

Mecanismo de ação

✂Topoisomerase IIα (e DNA, por intercalação)Epirrubicina

ⓘ A figura mostra a doxorrubicina intercalada no DNA; a epirrubicina difere apenas na orientação de um grupo hidroxila do açúcar e ocupa o mesmo sítio. Não há estrutura da epirrubicina disponível.

Como a doxorrubicina, a epirrubicina se intercala no DNA, aprisiona a topoisomerase II no DNA cortado e gera radicais livres. É amplamente metabolizada pelo fígado.

1. Intercala-se no DNA
2. Topoisomerase II aprisionada: quebras de fita dupla
3. Radicais livres; as células do câncer de mama morrem

Indicações

• Terapia adjuvante após ressecção de câncer de mama com comprometimento de linfonodos axilares. Câncer de mama →

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas, vômitos, diarreia e aftas
• Queda de cabelo
• Neutropenia

Contraindicações

• Contagem basal de neutrófilos baixa
• Insuficiência miocárdica grave, infarto do miocárdio recente ou arritmias graves
• Tratamento prévio com antraciclinas até a dose cumulativa máxima
• Hipersensibilidade à epirrubicina, a outras antraciclinas ou a antracenodionas; disfunção hepática grave

Interações importantes

Outros fármacos citotóxicos

Toxicidade hematológica e gastrointestinal aditiva.

Fármacos cardioativos que podem causar insuficiência cardíaca (p. ex., bloqueadores dos canais de cálcio)

A função cardíaca é monitorizada rigorosamente durante todo o tratamento.

Paclitaxel ou docetaxel

A ordem de administração altera a exposição à epirrubicina e a seus metabólitos.

O que se monitora

• Fração de ejeção (ecocardiograma ou ventriculografia radioisotópica, MUGA) antes, durante e após o tratamento, sempre pelo mesmo método.
• Contagem de neutrófilos antes de cada ciclo
• Bilirrubina e provas de função hepática

Administração e segurança

• Vesicante: administrada apenas em via intravenosa de fluxo livre, nunca por via intramuscular ou subcutânea; o local é verificado antes e durante a dose.
• Suspeita de extravasamento (ardor, ferroada, inchaço): interromper o fármaco, tentar aspirar sem lavar, aplicar gelo de forma intermitente, elevar o membro e comunicar; o dexrazoxano pode ser usado em adultos.
• Risco de confusão por semelhança com a doxorrubicina e outras antraciclinas: conferem-se o nome completo e a dose cumulativa.
• Medicamento perigoso: preparado e administrado conforme os procedimentos de manuseio de medicamentos perigosos (luvas impermeáveis, sem contato com a pele) e descartado como resíduo citotóxico.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; evita-se a gravidez durante o tratamento.

Cuidados de enfermagem

• Dupla checagem independente do fármaco, do paciente, da via e do ciclo antes de administrá-lo (medicamento de alta vigilância).
• Hemograma antes de cada ciclo; febre com neutropenia é tratada como emergência.
• Orientação: relatar falta de ar, inchaço das pernas, palpitações ou ganho de peso rápido, mesmo meses após o tratamento.
• Orientação: relatar vômitos com desidratação, febre ou dor no local da injeção.

Farmacocinética

Absorção

Somente intravenosa.

Metabolismo

Metabolismo hepático extenso; as doses são reduzidas na insuficiência hepática.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - epirubicin hydrochloride- epirubicin hydrochloride injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2008); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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