Norepinefrina

Mecanismo de ação

◎Receptor adrenérgico alfa-1 (também beta-1)Norepinefrina

ⓘ A figura mostra a noradrenalina ligada ao receptor adrenérgico alfa-1A humano em complexo com uma proteína G.

A norepinefrina, o neurotransmissor simpático, é um agonista alfa-1 potente com atividade beta-1 e pouco efeito beta-2. A estimulação alfa-1 contrai arteríolas e veias, aumentando a resistência periférica e o retorno venoso; o beta-1 sustenta a contratilidade. A elevação da pressão desencadeia uma desaceleração reflexa do coração, de modo que o débito cardíaco pouco se altera.

1. A norepinefrina liga-se aos receptores alfa-1 vasculares
2. A Gq eleva o cálcio e contrai arteríolas e veias
3. A resistência periférica e a pressão arterial aumentam
4. O beta-1 sustenta a contração; pode seguir-se bradicardia reflexa

Indicações

• Hipotensão aguda grave, inclusive choque séptico Sepse e choque séptico →
• Choque vasodilatador após correção da volemia

Efeitos adversos

Frequentes

• Hipertensão e bradicardia reflexa
• Cefaleia e ansiedade
• Dificuldade respiratória
• Lesão isquêmica no local da infusão

Contraindicações

• Hipovolemia não corrigida (relativa: a volemia é restaurada primeiro)
• Evita-se o uso nas veias das pernas de idosos ou de pessoas com doença vascular oclusiva

Interações importantes

Inibidores da MAO, inclusive a linezolida

Hipertensão grave e prolongada

Antidepressivos tricíclicos

Hipertensão grave e prolongada

Anestésicos halogenados

Taquicardia ou fibrilação ventricular

Antidiabéticos

A norepinefrina reduz a sensibilidade à insulina e eleva a glicose

O que se monitora

• Pressão arterial contínua, de preferência invasiva
• Frequência e ritmo cardíacos
• Débito urinário, lactato e perfusão periférica
• Glicemia
• Local da infusão, quanto a extravasamento

Administração e segurança

• Diluída antes do uso, de preferência em solução com glicose, que reduz a oxidação; administrada por bomba de infusão.
• Infundir numa veia calibrosa, de preferência central; evitar as veias das pernas e as técnicas de fixação do cateter por amarração.
• Não usar a solução se estiver rosada, mais escura do que levemente amarelada ou com precipitado.
• Se extravasar: suspender a infusão nesse local e infiltrar fentolamina o mais cedo possível.
• Sangue ou plasma, se necessários, são administrados por uma via separada.

Gravidez e amamentação

Estudos pequenos no parto não mostraram maior risco de malformações ou de desfechos adversos; o choque não tratado é fatal para a mãe e o feto.

Cuidados de enfermagem

• Antes: a hipovolemia é corrigida; se a resposta for fraca, pensar em hipovolemia oculta.
• Durante: pressão arterial com muita frequência até estabilizar (o cateter arterial é comum), depois regularmente; ECG.
• Verificar o local da infusão e a cor e a temperatura dos membros; comunicar palidez ao longo da veia.
• Desmamar gradualmente; evitar a suspensão abrupta.

Farmacocinética

Distribuição

Localiza-se principalmente no tecido nervoso simpático; biodisponibilidade oral baixa

Metabolismo

COMT e MAO no fígado e em outros tecidos; os metabólitos incluem normetanefrina e ácido vanililmandélico

Meia-vida

Cerca de 2,4 minutos (bula)

Início e duração

Estado de equilíbrio em cerca de 5 minutos após iniciar a infusão (bula)

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - NOREPINEPHRINE BITARTRATE injection, solution, concentrate (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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