Antifúngicos azólicos
Antifúngicos que bloqueiam a enzima fúngica que produz o ergosterol (CYP51). Também bloqueiam CYP humanas, então as interações são seu grande risco.
O que são
Dois grupos químicos: os imidazóis (cetoconazol, clotrimazol, miconazol), hoje usados sobretudo na pele e mucosas, e os triazóis (fluconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, isavuconazol), os pilares sistêmicos contra Candida, Cryptococcus, Aspergillus e as micoses endêmicas das Américas.
Mecanismo de ação
Os azóis inibem a lanosterol 14α-desmetilase (CYP51), uma enzima fúngica do citocromo P450 que transforma lanosterol em ergosterol. Falta ergosterol e acumulam-se 14α-metilesteróis, então a membrana funciona mal e o fungo para de crescer. A versão humana da enzima é muito menos sensível, mas os azóis inibem as CYP humanas que metabolizam fármacos, sobretudo a CYP3A4.
Alvo: Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, ERG11)
Fármacos desta classe
- FluconazolAntifúngico triazólico por via oral ou venosa contra Candida e Cryptococcus. Chega ao LCR, sai pelos rins e eleva os…Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)
- ItraconazolTriazol oral para histoplasmose, esporotricose, micoses endêmicas e micose de unha. Precisa de ácido gástrico e pode…Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)
- VoriconazolTriazol de escolha na aspergilose invasiva, por via oral ou venosa. Causa alterações visuais e fotossensibilidade, e…Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)
- PosaconazolTriazol de amplo espectro que previne infecções por Aspergillus e Candida em pacientes gravemente imunocomprometidos e…Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)
- IsavuconazolTriazol para aspergilose invasiva e mucormicose, dado como o pró-fármaco isavuconazônio. Ao contrário de outros azóis…Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)
- CetoconazolAntifúngico imidazólico. Em creme ou xampu trata dermatite seborreica e tinhas; por via oral é último recurso, pois…Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)
- ClotrimazolAntifúngico imidazólico usado na pele, na vagina e em pastilhas orais contra Candida e tinhas. Muito pouco chega ao…Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)
- MiconazolAntifúngico imidazólico usado na pele, na vagina e na gengiva contra Candida e tinhas. Mesmo o uso vaginal pode…Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)
Outros da classe
- econazol
- sertaconazol
- tioconazol
- oteseconazol
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Um paciente transplantado renal em uso de tacrolimo inicia voriconazol. O que acontece?
O voriconazol inibe a CYP3A4, então os níveis de tacrolimo sobem; sua dose é reduzida ao iniciar o azol e os níveis sanguíneos são verificados com frequência, para evitar nefrotoxicidade.
Qual azol não tem atividade contra Aspergillus?
O fluconazol. Itraconazol, voriconazol, posaconazol e isavuconazol cobrem Aspergillus.
Por que o cetoconazol oral causa ginecomastia e insuficiência adrenal?
Ele também inibe as enzimas CYP humanas que produzem esteroides, reduzindo a síntese de testosterona e cortisol.
Qual é a enzima que os azóis bloqueiam no fungo?
A lanosterol 14α-desmetilase (CYP51), codificada pelo ERG11; ela converte lanosterol em ergosterol.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - FLUCONAZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - VORICONAZOLE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ITRACONAZOLE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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