Capecitabina

Antimetabólitos
Antimetabólitos
Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Pró-fármaco oral que os tumores convertem em fluoruracila. Síndrome mão-pé, diarreia e deficiência de DPD são os pontos a vigiar.

Atualizado 1 de nov de 2026

Ficha rápida

Group: Antimetabólitos
Target: Timidilato sintase (inibida pelo FdUMP formado a partir da fluoruracila)
Used for: Câncer de colo e de reto · Câncer de pâncreas
Key effects: Síndrome mão-pé · Diarreia · Fadiga
Monitor: Genótipo DPYD ou status de DPD antes · Hemograma
ATC: L01BC06

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Timidilato sintase (inibida pelo FdUMP formado a partir da fluoruracila)Capecitabina

O cristal contém o FdUMP, o nucleotídeo ativo que as células produzem a partir da fluoruracila liberada pela capecitabina, ligado à timidilato sintase humana.

Alvo em 3D: Timidilato sintase (inibida pelo FdUMP formado a partir da fluoruracila). Estrutura PDB 6QXG (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A capecitabina é absorvida intacta e convertida em fluoruracila em três etapas: carboxilesterase (fígado), citidina desaminase e, por fim, timidina fosforilase, especialmente ativa em muitos tumores. A fluoruracila torna-se então FdUMP, que trava a timidilato sintase com o cofator folato e interrompe a produção de timidina, e outros metabólitos são incorporados ao RNA e ao DNA. A di-hidropirimidina desidrogenase (DPD) degrada a maior parte da fluoruracila formada.

A carboxilesterase e a citidina desaminase processam o pró-fármaco
A timidina fosforilase libera fluoruracila, em grande parte no tumor
O FdUMP trava a timidilato sintase: sem timidina para o DNA
A DPD degrada a fluoruracila

Indicações

Câncer de colo e de reto: adjuvante, com quimiorradioterapia e na doença avançada. Câncer colorretal →
Câncer de mama avançado ou metastático. Câncer de mama →
Câncer de pâncreas, como tratamento adjuvante combinado. Câncer de pâncreas →

Efeitos adversos

Frequentes

Síndrome mão-pé (eritrodisestesia palmoplantar): palmas e plantas vermelhas, doloridas e descamativas
Diarreia, náuseas, feridas na boca
Fadiga
Elevação da bilirrubina

Contraindicações

Antecedente de hipersensibilidade grave à capecitabina ou à fluoruracila

Interações importantes

Varfarina e outros antagonistas da vitamina K: Elevação do INR e sangramento, às vezes fatal: o INR é monitorado de perto.
Fenitoína: Níveis maiores de fenitoína: os níveis são monitorados.
Alopurinol: Pode reduzir os metabólitos ativos e diminuir a eficácia; evitado.
Leucovorina, ácido fólico e análogos do folato: Potencializam a fluoruracila e sua toxicidade.

O que se monitora

Genótipo DPYD ou status de DPD antes de iniciar, onde disponível
Hemograma, função renal e hepática
Mãos e pés, frequência das evacuações, hidratação
INR se em uso de antagonista da vitamina K

Administração e segurança

Os comprimidos são engolidos inteiros com água após uma refeição; não são mastigados, partidos nem triturados (se inevitável, apenas por profissionais treinados).
Fármaco perigoso em casa: manuseado com luvas ou com as mãos limpas, guardado longe das crianças.
O tratamento é interrompido em caso de diarreia moderada, síndrome mão-pé ou feridas na boca, conforme especifica o esquema.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; recomenda-se contracepção eficaz a mulheres e homens.

Cuidados de enfermagem

Ensinar o paciente a reconhecer e relatar precocemente síndrome mão-pé, diarreia, feridas na boca e dor torácica, e a parar e ligar em vez de continuar.
Verificar a hidratação e a função renal, sobretudo em pacientes idosos.
Revisar todos os medicamentos em busca de varfarina, fenitoína, alopurinol ou suplementos de ácido fólico.
Cremes hidratantes e evitar atrito e calor nas mãos e nos pés.

Farmacocinética

Absorção: Comprimidos orais, tomados com água após uma refeição.
Metabolismo: Ativação em três etapas até fluoruracila; a DPD então inativa a fluoruracila.
Eliminação: Principalmente na urina, como metabólitos.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual enzima realiza a última etapa que libera a fluoruracila da capecitabina?

A timidina fosforilase, especialmente ativa em muitos tumores.

Qual exame pode prevenir toxicidade fatal antes de iniciar a capecitabina?

O teste de DPYD (DPD): a deficiência completa de DPD causa toxicidade grave ou fatal.

Qual é o efeito cutâneo típico limitante da dose da capecitabina?

Síndrome mão-pé (eritrodisestesia palmoplantar).

Qual interação com anticoagulante tem advertência em destaque?

Antagonistas da vitamina K como a varfarina: elevação do INR e sangramento.

Conexões

Fármacos relacionados3

Doenças relacionadas3

← Voltar à classe: Antimetabólitos

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - CAPECITABINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Capecitabine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6QXG: Crystal structure of His-tag human thymidylate synthase (HT-hTS) in complex with FdUMP (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Modelo representativo, apenas para fins educativos.