Loratadina

Mecanismo de ação

◎Receptor H1 da histaminaLoratadina

ⓘ A figura mostra a desloratadina ligada ao receptor H1 da histamina humano (criomicroscopia eletrônica); a desloratadina é o metabólito ativo da loratadina.

A loratadina é um anti-histamínico H1 de segunda geração e ação prolongada. Ela e seu metabólito ativo, a desloratadina, atuam como agonistas inversos nos receptores H1 periféricos, bloqueando os espirros, o prurido, a coriza, o lacrimejamento e as urticas provocados pela histamina. Como atravessa mal a barreira hematoencefálica, tem pouco efeito sedativo ou anticolinérgico nas doses habituais.

1. A loratadina é absorvida e convertida no fígado em desloratadina
2. Ambas se ligam aos receptores H1 periféricos e os mantêm inativos
3. A histamina deixa de causar prurido, espirros e extravasamento vascular
4. Pouco chega ao cérebro, por isso a sedação é rara

Indicações

• Rinite alérgica (espirros, coriza e prurido nasal) Rinite alérgica →
• Olhos que coçam e lacrimejam na conjuntivite alérgica Conjuntivite →
• Urticária Urticária e angioedema →

Efeitos adversos

Frequentes

• Cefaleia
• Sonolência ou cansaço leves em algumas pessoas
• Boca seca

Contraindicações

• Hipersensibilidade à loratadina ou à desloratadina
• Cautela na doença hepática ou renal significativa

Interações importantes

Desloratadina e outros anti-histamínicos H1

Bloqueio H1 duplicado (a desloratadina é a mesma substância ativa): não se combinam

Álcool, benzodiazepínicos, opioides e outros depressores do SNC

Sedação aditiva e respiração mais lenta

O que se monitora

• Alívio dos sintomas
• Sonolência em pacientes sensíveis

Administração e segurança

• Comprimidos orais, comprimidos orodispersíveis ou xarope, uma vez ao dia
• Existem produtos combinados com pseudoefedrina: verifique o rótulo para que o descongestionante não seja tomado por quem deve evitá-lo

Gravidez e amamentação

A loratadina é um dos anti-histamínicos com mais experiência na gravidez; a decisão de usá-la é tomada com o profissional de saúde.

Cuidados de enfermagem

• Pergunte sobre os desencadeantes da alergia e sobre outros anti-histamínicos ou antigripais já em uso
• Explique que não substitui a epinefrina em uma reação alérgica grave
• Ensine que a sonolência é incomum, mas possível

Farmacocinética

Absorção

Bem absorvida por via oral

Metabolismo

Extenso metabolismo de primeira passagem no fígado (CYP3A4, CYP2D6) até o metabólito ativo desloratadina

Eliminação

Como metabólitos na urina e nas fezes

Início e duração

Alívio em poucas horas, com duração de cerca de um dia

Teste seus conhecimentos

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Loratadine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DESLORATADINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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