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Metilergometrina

  • ergotAlcaloides do esporão do centeio (ergot)
  • Gravidez: contraindicadoContraindicada antes do parto porque contrai o útero; é usada somente após a saída da placenta (ou do ombro anterior).

Derivado do ergot que causa contração forte e sustentada do útero após a saída da placenta. Eleva a pressão arterial: nunca na pré-eclâmpsia.

Atualizado

Também chamado: Metilergonovina

Ficha rápida

Group
Alcaloides do esporão do centeio (ergot)
Target
Receptores de serotonina 5-HT2 e alfa-adrenérgicos do miométrio
Used for
Atonia uterina
Key effects
Pressão arterial alta · Náuseas
Monitor
Pressão arterial antes e depois · Dor torácica · Cor
ATC
G02AB01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

O cristal mostra a metilergometrina ligada ao receptor de serotonina 5-HT2B humano. Seu efeito uterino envolve receptores 5-HT2 relacionados e receptores alfa-adrenérgicos do miométrio.

Alvo em 3D: Receptores de serotonina 5-HT2 e alfa-adrenérgicos do miométrio. Estrutura PDB 6DRY (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A metilergometrina atua diretamente no músculo liso uterino por meio dos receptores de serotonina e alfa-adrenérgicos. Aumenta o tônus, a frequência e a força das contrações e produz uma contração sustentada que comprime os vasos e reduz a perda sanguínea. A mesma ação no músculo liso vascular causa vasoconstrição e pressão arterial alta.

  1. Estimula os receptores 5-HT2 e alfa-adrenérgicos do miométrio
  2. O tônus uterino aumenta e a contração se mantém
  3. Os vasos do leito placentário são comprimidos e o sangramento diminui
  4. Nos vasos: vasoconstrição e pressão arterial mais alta

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Pressão arterial alta, às vezes com cefaleia
  • Náuseas, vômitos e dor abdominal
  • Pressão arterial baixa
  • Dor torácica e palpitações

Contraindicações

  • Hipertensão
  • Pré-eclâmpsia e eclâmpsia
  • Gravidez (antes do parto)
  • Hipersensibilidade
  • Uso com inibidores potentes ou moderados da CYP3A4

Interações importantes

Inibidores potentes da CYP3A4 (claritromicina, eritromicina, inibidores da protease do HIV, cetoconazol, itraconazol)
Níveis mais altos, com vasoespasmo e isquemia graves; não combinar
Indutores da CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)
Níveis mais baixos e efeito mais fraco
Betabloqueadores e outros vasoconstritores
Maior vasoconstrição
Nitroglicerina e outros antianginosos
A metilergometrina se opõe ao efeito deles

O que se monitora

  • Pressão arterial antes e depois de cada dose
  • Tônus uterino e perda sanguínea
  • Dor torácica, cefaleia e alterações visuais
  • Cor, temperatura e pulsos das mãos e dos pés (vasoespasmo)

Administração e segurança

  • Verificar a pressão arterial antes de administrá-la; não é usada se a paciente estiver hipertensa ou tiver pré-eclâmpsia.
  • O uso IV não é rotineiro; quando essencial, é injetada lentamente com a pressão arterial vigiada. Evitar a injeção intra-arterial.
  • Armazenar refrigerada e protegida da luz; usar somente se a solução estiver límpida e incolor.
  • Armazenar separada dos medicamentos de recém-nascidos: já foi administrada a recém-nascidos por engano.

Gravidez e amamentação

Contraindicada antes do parto porque contrai o útero; é usada somente após a saída da placenta (ou do ombro anterior).

Cuidados de enfermagem

  • Antes da dose: pressão arterial e história de hipertensão, pré-eclâmpsia ou doença cardíaca.
  • Após a dose: verificar de novo a pressão arterial, o tônus uterino e os lóquios.
  • Perguntar sobre dor torácica, cefaleia intensa, dedos dormentes ou frios.
  • Revisar a lista de medicamentos em busca de macrolídeos, inibidores de protease ou antifúngicos azólicos.
  • Orientação: a amamentação é suspensa durante o tratamento e por um curto período após a última dose, conforme a bula.

Farmacocinética

Absorção
Administrada por via IM, IV (lentamente) ou oral; biodisponibilidade oral de cerca de 60%
Metabolismo
Fígado, pela CYP3A4
Eliminação
Principalmente pelo fígado, com alguma excreção renal
Meia-vida
Cerca de 3,4 horas após uso IM, com ampla variação
Início e duração
Imediato por via IV, 2–5 minutos por via IM e 5–10 minutos por via oral

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O que deve ser verificado antes de administrar metilergometrina?

A pressão arterial: é contraindicada na hipertensão e na pré-eclâmpsia porque causa vasoconstrição.

Por que a metilergometrina é perigosa com claritromicina?

A claritromicina inibe a CYP3A4; os níveis de metilergometrina sobem e causam vasoespasmo e isquemia graves.

Por que a metilergometrina não deve ser administrada por via IV de rotina?

Uma dose IV rápida pode causar hipertensão súbita e AVC; quando o uso IV é essencial, é administrada lentamente com controle da pressão arterial.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - METHYLERGONOVINE MALEATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); WHO recommendations: uterotonics for the prevention of postpartum haemorrhage (World Health Organization, 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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