Amiodarona

Mecanismo de ação

⇅Canais cardíacos de potássio (hERG/IKr), de sódio e de cálcio tipo L; receptores β-adrenérgicos (mostra-se o canal de cálcio tipo L Cav1.2)Amiodarona

ⓘ A figura mostra a amiodarona ligada ao canal de cálcio tipo L humano Cav1.2, um dos vários canais cardíacos que ela bloqueia; o fármaco contra a hepatite C sofosbuvir também está ligado nessa estrutura, o que se relaciona à bradicardia grave observada quando os dois são combinados.

A amiodarona é classificada como fármaco de classe III porque, com o uso crônico, prolonga o potencial de ação e o período refratário em todos os tecidos cardíacos (QT mais longo). Também bloqueia os canais de sódio em frequências rápidas (classe I), tem efeito antissimpático não competitivo (classe II) e lentifica os nós sinusal e AV como os bloqueadores dos canais de cálcio (classe IV). Por via intravenosa também relaxa o músculo liso vascular e pode baixar a pressão arterial.

1. A amiodarona bloqueia os canais de potássio: potencial de ação e QT mais longos
2. Também bloqueia os canais de sódio e de cálcio e os efeitos β-adrenérgicos
3. A frequência sinusal cai e a condução AV fica mais lenta
4. Os depósitos teciduais se acumulam lentamente, por isso o efeito começa e desaparece ao longo de semanas

Indicações

• Fibrilação ventricular recorrente com risco de vida Parada cardíaca (FV, TV sem pulso, assistolia, AESP) →
• Taquicardia ventricular recorrente hemodinamicamente instável Taquicardia ventricular →
• Fibrilação atrial (controle do ritmo; amplamente usada, embora não seja indicação aprovada em bula nos EUA) Fibrilação atrial →

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas, constipação e falta de apetite
• Fotossensibilidade e, com o uso prolongado, coloração azul-acinzentada da pele
• Microdepósitos corneanos (comuns, reversíveis)
• Bradicardia
• Tremor e fadiga
• Hipotensão com o uso intravenoso

Contraindicações

• Choque cardiogênico
• Doença do nó sinusal, bloqueio AV de segundo ou terceiro grau, ou bradicardia com síncope, sem marca-passo funcionante
• Hipersensibilidade à amiodarona ou ao iodo

Interações importantes

Varfarina

Efeito anticoagulante mais intenso e sangramento grave; reduz-se a dose de varfarina e controla-se de perto o INR

Digoxina

Níveis mais altos de digoxina e toxicidade; a dose de digoxina é reduzida ou suspensa

Sofosbuvir (hepatite C)

Bradicardia sintomática, às vezes grave

Outros fármacos que prolongam o QT (antiarrítmicos das classes I e III, alguns macrolídeos, fluoroquinolonas, azóis, antipsicóticos)

Maior risco de torsades de pointes; evitados

Sinvastatina, lovastatina e outros substratos da CYP3A

Níveis mais altos de estatina e risco de miopatia

Betabloqueadores, verapamil, diltiazem, ivabradina

Bradicardia aditiva, parada sinusal e bloqueio AV

O que se monitora

• ECG: frequência cardíaca, PR, QRS e QT
• Radiografia de tórax e provas de função pulmonar no início e depois se surgirem sintomas
• Enzimas hepáticas no início e periodicamente
• Função tireoidiana no início e periodicamente
• Exame oftalmológico se a visão mudar
• Potássio e magnésio; INR e níveis de digoxina quando combinados

Administração e segurança

• A amiodarona intravenosa é administrada por bomba de infusão, de preferência por um acesso central exclusivo, com filtro em linha.
• Irrita as veias periféricas (flebite); o local é observado de perto quando se usa um acesso periférico.
• Infusões longas são preparadas em frascos de vidro ou poliolefina; o fármaco extrai plastificantes (DEHP) dos equipos de PVC.
• A hipotensão durante a infusão é tratada primeiro reduzindo a velocidade da infusão.
• A injeção contém álcool benzílico, perigoso para recém-nascidos.

Gravidez e amamentação

Atravessa a placenta e pode causar problemas tireoidianos fetais, frequência cardíaca fetal lenta e restrição do crescimento, por isso é usada na gravidez somente quando outras opções falham.

Cuidados de enfermagem

• ECG e pressão arterial contínuos durante o uso intravenoso; relatar bradicardia, bloqueio AV, prolongamento do QT ou hipotensão.
• Corrigir potássio e magnésio baixos antes de iniciar, conforme prescrito.
• Perguntar sobre tosse ou falta de ar novas, pele amarelada ou urina escura, alterações visuais e sinais de tireoide hiper ou hipofuncionante.
• Orientação: proteção solar, evitar suco de toranja e informar todos os prescritores sobre a amiodarona, pois as interações duram meses.

Farmacocinética

Absorção

Lenta e variável por via oral; os alimentos aumentam a absorção, por isso é tomada sempre da mesma forma em relação às refeições

Distribuição

Alta ligação proteica com enorme volume de distribuição: acumula-se na gordura, no fígado, no pulmão e em outros tecidos

Metabolismo

Hepático, pela CYP3A e CYP2C8, ao metabólito ativo desetilamiodarona

Meia-vida

Semanas a meses, de modo que efeitos, toxicidade e interações persistem muito tempo após a suspensão

Início e duração

O efeito antiarrítmico oral leva dias a semanas, mesmo com fase de ataque

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - AMIODARONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - AMIODARONE HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); 8FHS: Human L-type voltage-gated calcium channel Cav1.2 in the presence of amiodarone and sofosbuvir at 3.3 Angstrom resolution (RCSB Protein Data Bank, 2023).

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