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Olaparibe

  • Inibidores de PARPInibidores de PARP
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
  • Gravidez: evitarPode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com…

O primeiro inibidor de PARP: fármaco oral para cânceres de ovário, mama, pâncreas e próstata com mutação de BRCA. Atenção ao hemograma e aos pulmões.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Inibidores de PARP
Target
Poli(ADP-ribose) polimerases PARP1 e PARP2
Used for
Manutenção no câncer
Key effects
Náuseas · Fadiga e anemia · Dor muscular
Monitor
Teste de BRCA ou · Hemograma completo basal e durante
ATC
L01XK01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o olaparibe no sítio do NAD+ do domínio catalítico da PARP1 humana.

Alvo em 3D: Poli(ADP-ribose) polimerases PARP1 e PARP2. Estrutura PDB 7KK4 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O olaparibe inibe PARP1, PARP2 e PARP3 ao ocupar o sítio do NAD+ e aprisiona a PARP no DNA danificado. As quebras de fita simples persistem e se tornam quebras de fita dupla quando a célula se replica. Tumores com mutações de BRCA1/2 ou outros defeitos de recombinação homóloga não conseguem repará-las e morrem, enquanto as células normais sobrevivem.

  1. O olaparibe ocupa o sítio do NAD+ e aprisiona a PARP no DNA
  2. Quebras de fita simples se tornam quebras de fita dupla
  3. Células deficientes em BRCA não conseguem repará-las e morrem

Indicações

  • Manutenção no câncer avançado ou recorrente de ovário, tuba uterina ou peritoneal primário após resposta à quimioterapia com platina (com mutação de BRCA, ou com bevacizumabe na doença com deficiência de recombinação homóloga). Câncer de ovário →
  • Câncer de mama HER2-negativo com mutação germinativa de BRCA: doença inicial de alto risco após quimioterapia, e doença metastática. Câncer de mama →
  • Manutenção no câncer de pâncreas metastático com mutação germinativa de BRCA que não progrediu com platina em primeira linha. Câncer de pâncreas →
  • Câncer de próstata metastático resistente à castração: isolado com mutações em genes de reparo por recombinação homóloga, ou com abiraterona com mutações de BRCA. Câncer de próstata →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Náuseas, vômitos, diminuição do apetite, alterações do paladar
  • Fadiga e anemia
  • Dor muscular, articular e nas costas
  • Diarreia ou constipação, azia
  • Cefaleia, tontura, feridas na boca, erupção cutânea

Contraindicações

  • Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit)
Aumentam a exposição ao olaparibe.
Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)
Diminuem seus níveis e podem levar à falha do tratamento.
Toranja (grapefruit), laranja-amarga (de Sevilha) e seus sucos
Podem aumentar os níveis de olaparibe; são evitados.

O que se monitora

  • Teste de BRCA ou de recombinação homóloga antes de iniciar
  • Hemograma completo basal e durante o tratamento
  • Tosse nova, sibilância ou falta de ar
  • Sinais de trombose venosa profunda ou embolia pulmonar

Administração e segurança

  • Oral; engolido inteiro, nunca partido, triturado, mastigado ou aberto.
  • Evitam-se a toranja (grapefruit), a laranja-amarga (de Sevilha), seus sucos e a erva-de-são-joão.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

  • Revisar o hemograma antes e durante o tratamento; orientar a relatar palidez, fadiga, hematomas, sangramento ou febre.
  • Orientar a relatar tosse nova, sibilância, falta de ar ou febre.
  • Ensinar os sinais de coágulo na perna (dor, inchaço) e de embolia pulmonar (dor torácica, falta de ar súbita).
  • Contracepção para mulheres e para homens com parceiras que possam engravidar; os homens não doam sêmen durante o tratamento e por meses depois.

Farmacocinética

Absorção
Comprimidos orais, rapidamente absorvidos, com ou sem alimento.
Metabolismo
Fígado, principalmente CYP3A4.
Meia-vida
Cerca de 15 horas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o olaparibe mata células cancerosas com mutação de BRCA, mas poupa as células normais?

As células normais reparam as quebras de fita dupla resultantes por recombinação homóloga; as células deficientes em BRCA não conseguem (letalidade sintética).

Em quais quatro cânceres o olaparibe é usado?

Câncer de ovário (com o de tuba uterina e peritoneal), de mama, de pâncreas e de próstata.

Qual complicação rara, mas muitas vezes fatal, exige monitorização do hemograma com o olaparibe?

Síndrome mielodisplásica ou leucemia mieloide aguda.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Olaparib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); Olaparib - NCI (National Cancer Institute, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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