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Tofacitinibe

  • Inibidores de JAKInibidores de JAK

Inibidor oral de JAK para artrite reumatoide e psoriásica, espondilite e retocolite ulcerativa após um bloqueador de TNF. Vigiam-se coágulos e zóster.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Inibidores de JAK
Target
Janus quinases, principalmente JAK1 e JAK3
Used for
Artrite psoriásica · Espondilite anquilosante
Key effects
Colesterol e creatinoquinase elevados · Cefaleia
Monitor
Teste para TB latente antes e durante · Linfócitos
ATC
L04AF01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o domínio quinase da JAK3 humana com o tofacitinibe em seu sítio de ATP.

Alvo em 3D: Janus quinases, principalmente JAK1 e JAK3. Estrutura PDB 3LXK (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O tofacitinibe compete com o ATP no domínio quinase das Janus quinases, principalmente JAK1 e JAK3 e, em menor grau, JAK2. A sinalização das citocinas que usam a cadeia gama comum (IL-2, IL-4, IL-7, IL-15, IL-21), da IL-6 e dos interferons é reduzida, de modo que as proteínas STAT não são fosforiladas e a ativação dos linfócitos e a inflamação diminuem.

  1. Entra na célula e se liga ao sítio de ATP da JAK
  2. A JAK1/JAK3 não consegue fosforilar as STAT
  3. Os genes de citocinas permanecem desligados
  4. A ativação dos linfócitos e a inflamação diminuem

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Nasofaringite e infecções das vias aéreas superiores
  • Colesterol e creatinoquinase elevados
  • Cefaleia, diarreia, erupção cutânea
  • Herpes-zóster

Contraindicações

  • Infecção grave ativa, incluindo tuberculose ativa
  • Contagem de linfócitos ou neutrófilos ou hemoglobina muito baixa antes de iniciar

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A4 (p. ex., cetoconazol) e fármacos que inibem tanto o CYP3A4 quanto o CYP2C19 (p. ex., fluconazol)
Os níveis de tofacitinibe sobem; sua dose é ajustada.
Indutores potentes do CYP3A4 (p. ex., rifampicina)
Os níveis caem e o efeito pode se perder.
MMCD biológicos e imunossupressores potentes (azatioprina, ciclosporina)
Não recomendados em conjunto: imunossupressão somada.
Vacinas de vírus vivos
Evitadas durante o tratamento.

O que se monitora

  • Teste para TB latente antes e durante o tratamento; triagem de hepatites virais
  • Linfócitos, neutrófilos e hemoglobina antes de iniciar e regularmente
  • Enzimas hepáticas e lipídios
  • Dor abdominal nova (perfuração) e sinais de trombose

Administração e segurança

  • Comprimido oral (liberação imediata ou prolongada) ou solução oral; o produto e a forma são conferidos com a prescrição.
  • O tratamento não é iniciado enquanto linfócitos, neutrófilos ou hemoglobina estiverem muito baixos.

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; a equipe responsável pondera benefícios e riscos.

Cuidados de enfermagem

  • Antes de iniciar, confirmar o teste para TB latente, a triagem de hepatites, o hemograma e as vacinas em dia.
  • Perguntar sobre tabagismo, infarto prévio, AVC ou coágulos sanguíneos.
  • Ensinar os sinais de um coágulo (perna inchada e dolorosa, falta de ar súbita, dor torácica) e de herpes-zóster (erupção dolorosa em faixa).
  • Vacinas de vírus vivos são evitadas durante o tratamento.

Farmacocinética

Absorção
Oral; comprimidos de liberação imediata e prolongada e solução oral
Metabolismo
Cerca de 70% de metabolismo hepático, principalmente pelo CYP3A4, com papel menor do CYP2C19
Eliminação
Cerca de 30% excretado inalterado pelos rins

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Quais Janus quinases o tofacitinibe inibe principalmente?

JAK1 e JAK3 (JAK2 em menor grau).

Quais exames laboratoriais são verificados antes e durante o tofacitinibe?

Linfócitos, neutrófilos, hemoglobina, enzimas hepáticas e lipídios, além da triagem de TB latente e de hepatites virais.

Por que o tofacitinibe não é combinado com um inibidor de TNF?

Combiná-lo com MMCD biológicos ou imunossupressores potentes soma imunossupressão e não é recomendado.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Tofacitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - TOFACITINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Altered Immunocompetence | Vaccines & Immunizations | CDC (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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