Mirabegrona

Mecanismo de ação

◎Receptor adrenérgico beta-3Mirabegrona

ⓘ A figura mostra a mirabegrona ligada ao receptor adrenérgico beta-3 de cão em seu estado ativo com uma proteína G; o bolso do fármaco é muito semelhante no receptor humano.

A mirabegrona ativa os receptores adrenérgicos beta-3 do músculo detrusor. Durante a fase de armazenamento do ciclo vesical, isso relaxa o detrusor e aumenta a capacidade da bexiga, reduzindo a urgência e as perdas. Ela não bloqueia receptores muscarínicos, então não causa a boca seca e a confusão dos antimuscarínicos, mas pode elevar a pressão arterial.

1. Ativa os receptores beta-3 do detrusor
2. O detrusor relaxa durante o enchimento da bexiga
3. A capacidade da bexiga aumenta
4. A urgência e as perdas melhoram, sem efeitos anticolinérgicos

Indicações

• Bexiga hiperativa em adultos Bexiga hiperativa e incontinência de urgência →
• Hiperatividade neurogênica do detrusor em crianças a partir de três anos, acima de um peso mínimo Bexiga neurogênica →

Efeitos adversos

Frequentes

• Pressão arterial elevada
• Infecção do trato urinário
• Cefaleia
• Nasofaringite

Contraindicações

• Hipersensibilidade à mirabegrona
• Não recomendada na hipertensão grave não controlada

Interações importantes

Fármacos metabolizados pela CYP2D6 com margem estreita (metoprolol, desipramina, flecainida, tioridazina)

Maior exposição a esses fármacos; podem ser necessários monitoramento e ajuste de dose

Digoxina

Os níveis de digoxina aumentam; usa-se primeiro a menor dose de digoxina e os níveis são verificados

Antimuscarínicos para bexiga hiperativa

Maior risco de retenção urinária

O que se monitora

• Pressão arterial antes e periodicamente durante o tratamento
• Micção em homens com aumento da próstata
• Nível de digoxina se usadas em conjunto

Administração e segurança

• Os comprimidos são engolidos inteiros com água, sem mastigar nem triturar

Gravidez e amamentação

Não há estudos em gestantes; efeitos em animais ocorreram apenas com exposições muito acima das humanas.

Cuidados de enfermagem

• Medir a pressão arterial nas consultas, sobretudo na hipertensão
• Revisar os outros medicamentos em busca de substratos da CYP2D6
• Orientar a relatar inchaço da face ou da língua e incapacidade de urinar

Farmacocinética

Absorção

Comprimidos de liberação prolongada por via oral, com ou sem alimentos

Metabolismo

Várias vias; a CYP2D6 e a CYP3A4 têm papel limitado. Ela própria é um inibidor moderado da CYP2D6

Meia-vida

Cerca de 50 horas em adultos

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - MIRABEGRON tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Mirabegron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 7DH5: Dog beta3 adrenergic receptor bound to mirabegron in complex with a miniGs heterotrimer (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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