Argatroban
Parenteral doğrudan trombin inhibitörleri
Parenteral doğrudan trombin inhibitörleriYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Trombini doğrudan bloke eden intravenöz bir antikoagülan. Heparinin indüklediği trombositopeni heparini dışladığında olağan seçimdir.
Hızlı bilgi
- Group
- Parenteral doğrudan trombin inhibitörleri
- Target
- Trombin (koagülasyon faktörü IIa)
- Key effects
- Kanama · Düşük kan basıncı · Nefes darlığı
- Monitor
- aPTT · Hemoglobin · Varfarine geçiş sırasında INR
- ATC
- B01AE03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, aktif bölgesinde argatroban bulunan insan trombinini göstermektedir; bu kristalde bağlanmayı incelemek için katalitik serin alanine dönüştürülmüştür (S195A).
Argatroban, antitrombine ihtiyaç duymadan hem serbest hem de pıhtıya bağlı trombinin aktif bölgesine geri dönüşümlü bağlanan küçük sentetik bir moleküldür. Trombinin yönettiği reaksiyonları bloke eder: fibrin oluşumu, faktör V, VIII ve XIII'ün aktivasyonu, protein C aktivasyonu ve trombosit agregasyonu.
- Argatroban trombinin aktif bölgesine geri dönüşümlü bağlanır
- Antitrombine ihtiyaç duymaz ve pıhtıya bağlı trombine ulaşır
- Fibrin oluşumu ve trombinin tetiklediği trombosit aktivasyonu durur
Endikasyonlar
- Heparinin indüklediği trombositopenide trombozun önlenmesi veya tedavisi. Heparinin indüklediği trombositopeni →
- HİT olan veya HİT riski taşıyan hastalarda perkütan koroner girişim sırasında antikoagülasyon. Miyokard enfarktüsü (kalp krizi) →
Yan etkiler
Sık
- Kanama (diş eti, ponksiyon yerleri, bağırsak, idrar)
- Düşük kan basıncı
- Nefes darlığı, ateş, ishal
- Göğüs ağrısı, sırt ağrısı, bulantı, baş ağrısı (PKG'de)
Kontrendikasyonlar
- Majör kanama
- Argatrobana karşı aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Heparin
- Argatroban başlamadan önce heparinin aPTT üzerindeki etkisinin geçmesi beklenir.
- Varfarin
- Argatroban PT ve INR'yi tek başına varfarinin yapacağından daha fazla yükseltir; geçiş tanımlı bir INR planına göre yapılır.
- Antiplateletler, trombolitikler ve glikoprotein IIb/IIIa blokerleri
- Kanama riskine katkıda bulunur; trombolitikler veya IIb/IIIa blokerleriyle birlikte kullanım belirlenmemiştir.
Neler izlenir
- aPTT, başladıktan birkaç saat sonra ve her değişiklikten sonra
- Başlangıç rejimini belirleyen karaciğer fonksiyonu
- Hemoglobin, hematokrit ve kanama belirtileri
- Varfarine geçiş sırasında INR
Uygulama ve güvenlik
- Pompayla sürekli intravenöz infüzyon; bazı ürünler kullanıma hazırdır, bazıları dilüsyon gerektirir, bu yüzden hazırlamadan önce etiket okunur
- Kiloya dayalı orderlar ikinci bir kişi tarafından kontrol edilir (yüksek riskli ilaç)
- Karaciğer yetmezliğinde azaltılmış başlangıç rejimi; belirgin karaciğer yetmezliğinde PKG'de kaçınılır
- Spesifik antidot yoktur: aşırı etki infüzyonu durdurarak veya yavaşlatarak yönetilir
Gebelik ve emzirme
Sınırlı yayımlanmış veriler onu fetal zararla ilişkilendirmemiştir; gebelikte hem tedavi edilmemiş tromboz hem de kanama risk taşır.
Hemşirelik bakımı
- Başlamadan önce başlangıç aPTT, trombosit sayımı, hemoglobin ve karaciğer fonksiyonu
- aPTT'yi planlanan zamanlarda alın ve yalnızca protokole göre ayarlayın
- Ponksiyon yerlerini, idrarı, dışkıyı ve nörolojik durumu kanama açısından izleyin
- Varfarinle örtüşme döneminde, argatrobanın INR'yi yükselttiğini bilerek INR'yi yorumlayın
Farmakokinetik
- Dağılım
- Başlıca ekstraselüler sıvıda; yaklaşık yarısı plazma proteinlerine bağlanır.
- Metabolizma
- Karaciğerde (hidroksilasyon ve aromatizasyon); CYP3A4 rol alır, ancak klinik olarak önemli bir yol değildir.
- Eliminasyon
- Büyük ölçüde safra yoluyla feçeste; böbrek yetmezliğinde ayarlama gerekmez.
- Yarılanma ömrü
- Kısa: yaklaşık 39 ila 51 dakika; koagülasyon testleri kesildikten sonra 2 ila 4 saat içinde başlangıç değerlerine döner.
- Etki başlangıcı ve süresi
- İnfüzyon başlar başlamaz.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Argatrobanın ana endikasyonu nedir?
Heparinin indüklediği trombositopenide trombozun önlenmesi veya tedavisi ve HİT olan veya HİT riski taşıyan hastalarda PKG sırasında antikoagülasyon.
Hangi organ sorunu argatroban rejimini değiştirir?
Karaciğer yetmezliği, çünkü argatroban karaciğer tarafından temizlenir; böbrek yetmezliğinde ayarlama gerekmez.
Argatrobanı izlemek için hangi test kullanılır?
aPTT.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Parenteral doğrudan trombin inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - ARGATROBAN injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 4HFP: Structure of thrombin mutant S195a bound to the active site inhibitor argatroban (RCSB Protein Data Bank, 2013).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.