Dabigatran
DOAK
Direkt oral antikoagülanlar (DOAK)
Trombini doğrudan bloke eden oral bir antikoagülan. Esas olarak böbreklerle atılır ve kendine özgü bir antidotu, idarusizumab vardır.
Diğer adı: dabigatran eteksilat
Hızlı bilgi
- Group
- Direkt oral antikoagülanlar (DOAK)
- Target
- Trombin (koagülasyon faktörü IIa)
- Key effects
- Dispepsi ve gastrit benzeri belirtiler · Kanama
- Monitor
- Kanama belirtileri · INR dabigatrana duyarsızdır
- ATC
- B01AE07
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, trombinin aktif bölgesinde dabigatran serisinden bir inhibitörü (dabigatran molekülünün etil esteri) göstermektedir; kristalde ayrıca bir hirudin fragmanı bulunur.
Dabigatran eteksilat, esterazların dabigatrana dönüştürdüğü bir ön ilaçtır. Dabigatran direkt bir trombin inhibitörüdür: hem serbest trombini hem de pıhtı içinde bağlı trombini bloke eder. Böylece trombin artık fibrinojeni fibrine dönüştüremez ve trombine bağlı trombosit agregasyonu azalır.
- Esterazlar ön ilacı aktif dabigatrana dönüştürür
- Dabigatran serbest ve pıhtı içindeki trombini bloke eder
- Daha az fibrin oluşur ve trombositler daha az agrege olur
- Pıhtılar daha az oluşur ve büyür: inme ve VTE riski azalır
Endikasyonlar
- Valvüler olmayan atriyal fibrilasyonda inme ve emboli önlenmesi. Atriyal fibrilasyon →
- Derin ven trombozunun tedavisi ve tekrarının önlenmesi; kalça protezi sonrası önlenmesi. Derin ven trombozu →
- Pulmoner embolinin tedavisi ve tekrarının önlenmesi. Pulmoner emboli →
Yan etkiler
Sık
- Dispepsi ve gastrit benzeri belirtiler (mide yanması, üst karın ağrısı)
- Kanama (morarma, burun, diş eti)
- Bulantı
Kontrendikasyonlar
- Mekanik protez kalp kapakları
- Aktif patolojik kanama
- Dabigatrana ciddi alerji
- Üçlü pozitif antifosfolipid sendromu (önerilmez)
Önemli etkileşimler
- P-glikoprotein inhibitörleri (dronedaron, ketokonazol)
- Dabigatran düzeylerini artırırlar; en çok da böbrek fonksiyonu azaldığında.
- P-glikoprotein indükleyicileri (rifampisin)
- Düzeyleri ve pıhtılara karşı korumayı azaltırlar; genellikle kaçınılır.
- Asetilsalisilik asit (ASA), klopidogrel, prasugrel, tikagrelor ve NSAİİ'ler
- Kanama riskine ek katkıda bulunurlar.
Neler izlenir
- Tedavi öncesinde ve sırasında böbrek fonksiyonu
- Kanama belirtileri
- INR dabigatrana duyarsızdır; etkisinin değerlendirilmesi gerektiğinde aPTT veya ekarin pıhtılaşma zamanı kullanılır
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral biyoyararlanımı düşüktür; kapsüller bütün olarak yutulur, çünkü açmak veya çiğnemek maruziyeti artırır.
- Dağılım
- Plazma proteinlerine düşük oranda bağlanır; bu nedenle hemodiyaliz bir kısmını uzaklaştırabilir.
- Metabolizma
- CYP substratı değildir; kısmen aktif açil glukuronidlere konjuge edilir. Ön ilaç bir P-glikoprotein substratıdır.
- Eliminasyon
- Esas olarak böbrekler yoluyla (klirensinin yaklaşık %80'i).
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 12-17 saat; böbrek yetmezliğinde daha uzun.
- Etki başlangıcı ve süresi
- Doruk düzeyler dozdan yaklaşık bir saat sonra; yağlı bir öğünle daha geç.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Dabigatranın spesifik antidotu nedir ve nasıl etki eder?
İdarusizumab; dabigatrana, dabigatranın trombine bağlandığından daha sıkı bağlanan ve etkisini nötralize eden insanlaştırılmış bir antikor fragmanıdır.
Böbrek fonksiyonu dabigatran için neden diğer DOAK'lardan daha önemlidir?
Klirensinin büyük kısmını böbrekler sağlar; bu nedenle böbrek yetmezliğinde birikir, yarı ömrü uzar ve kanama riski artar.
Dabigatran kapsülleri neden açılmaz?
Açmak, kırmak veya çiğnemek emilen miktarı artırarak maruziyeti ve kanama riskini yükseltir.
Dabigatran ile en sık görülen advers etkiler hangileridir?
Dispepsi ve gastrit benzeri rahatsızlık gibi gastrointestinal belirtiler ve kanama.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Direkt oral antikoagülanlar (DOAK)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - DABIGATRAN- dabigatran etexilate capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Dabigatran: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.